Metotreksat - indikacija i oblik oslobađanja, mehanizam djelovanja i kontraindikacije i analozi

Terapijska terapija je sastavni dio liječenja mnogih upalnih bolesti. Dakle, citostatici se često propisuju za ublažavanje boli, smanjenje upale i za zaustavljanje progresije bolesti. Metotreksat je moderan nesteroidni lijek koji propisuje reumatolog tijekom pogoršanja reumatoidnog artritisa, za liječenje psorijaze i za dijagnosticiranje drugih autoimunih bolesti.

Upute za uporabu metotreksata

Antitumorski citotoksični antimetabolit koristi se u osnovnoj terapiji reumatoidnog artritisa kako bi se postigla remisija bolesti koštane srži za liječenje psorijaznog artritisa u ranom stadiju. Lijekovi pomažu smanjiti intenzitet boli, zaustavljaju upalni proces uništavanja zglobova,sprječava podjelu stanica raka, potiskuje aktivnu upalu. Lijek se također može koristiti za preciznu dijagnozu, za uklanjanje prvih manifestacija bolesti.

Struktura i oblik proizvodnje

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta u bočicama od 50 kom. u ampulama za intramuskularne ili potkožne injekcije od 1,5 i 10 ml Metotreksat-ebew uvozi proizvodnju koncentrata za pripremu otopine za infuziju od 5,10 ili 50 ml. Detaljan sastav za svaki oblik otpuštanja naveden je u tablici:

Oblik izdavanja Aktivna komponenta Tvari
Tablete od 2,5, 5 ili 10 mg metotreksat celuloza, silicijev dioksid, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat
Ampula 10 mg u 1 ml voda za injekcije, natrijev klorid, natrijev hidroksid
Koncentrat 100 mg po 1 ml

Farmakološko djelovanje

Antitumorski i citostatički učinak lijeka postiže se usporavanjem popravka, sinteze i diobe stanica. Tkanina koja ima visoku sposobnost rasta: Embrionalne stanice, koštana srž, epitelni sluz i tkiva tumora nalaze se u osjetljivim tkivima. Maksimalna koncentracija aktivnih tvari u krvnoj plazmi fiksirana je nakon 30-60 minuta.

Sastav lijeka podijeljen je u metabolite u jetri. Izlučuje se 90% bubrega zajedno s urinom tijekom dana, preostalih 10% izlazi s žučom. Prosječni poluživot je između 6 i 7 sati, naprimanje visokih doza - 17 sati. Taj se proces može donekle usporiti u bolesnika s teškim problemima jetre ili bubrega. Metaboliti se mogu akumulirati u jetri, slezeni, bubrezima.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, upotreba lijeka je korisna ako se pacijentu promatraju procesi uz povećanu podjelu imunoloških stanica. Metotreksat se propisuje na:

  • akutna limfoblastna leukemija;
  • ne-Hodgkinov limfom;
  • limfosarkom;
  • teški oblici mikoze gljivastog tipa;
  • psorijaza;
  • osteogeni sarkom;
  • rak kože, mliječne žlijezde, probavni trakt, urinarni trakt;
  • psorijatični artritis;
  • reumatski artritis;
  • crveni lupus eritematozus;
  • dermatomiozitis;
  • neuroleukemija;
  • tumor trofoblasta.

Način primjene i doziranje

Ovaj je lijek uključen u mnoge režime liječenja, stoga je način primjene, tijek terapije i doza pojedinačno odabrani od strane liječnika. Metotreksat u ampulama primjenjuje se intramuskularno, intravenski, intratekalno (ispod ljuske kičmene moždine) ili intraarterijski. Neiskorištene otopine, alati za ubrizgavanje koji su bili u kontaktu s danim lijekom, uništeni su spaljivanjem.

Metotreksat tablete

Lijekove u obliku tableta treba uzimati potpuno oralno, bez žvakanja i ispiranja kapsule dovoljnom količinom negazirane vode. Za postizanje optimalnog rezultata iBrza apsorpcija pilule preporuča se piti sat vremena prije početka obroka ili jedan i pol do dva sata nakon jela. Doze se odabiru prema pacijentovim parametrima. Uputa preporučuje da se u početnim fazama liječenja koriste doze lijeka od 7,5 do 16 mg dnevno. U teškim slučajevima može se odmah povećati standardna dnevna doza.

kapaljke

Visoke doze lijeka, obično veće od 100 mg, daju se intravenskom infuzijom tijekom ne više od 24 sata. Da bi se ubrzao proces, dio doze propisane od strane liječnika može se dati kao brza intravenska injekcija. Prilikom odabira ove metode liječenja, pacijentima se propisuje i kalcijev folinat za zaštitu normalnog tkiva od toksičnih učinaka metotreksata-Ebevea.

Zaštitna terapija počinje 8-24 sata prije uvođenja glavnog lijeka. Doze kalcijevog folinata određuju se ovisno o volumenu kapaljke:

    Kada se primaju 100-150 mg, tijekom 12-24 sata, doda se do 150 mg folinata, zatim još 12-25 mg kalcija u šindru ili 15 mg peroralno svakih 6 sati tijekom 2 dana. Kada liječite doze ispod 100 mg trebate uzimati jednu kapsulu folinata svakih 6 sati tijekom 2-3 dana.

Uzorci metotreksata

Intravenske, intramuskularne ili intraarterijske injekcije propisane su za trofoblastne tumore, leukemiju, reumatoidni artritis. Prije lijeka je uklonjen dio cerebrospinalne tekućine u količini u kojoj će lijek biti uveden. Nakon otvaranja lijeka za ampuleostaje stabilan 24 sata, nakon čega proizvod treba zbrinuti. Reakcije u reatoidnom artritisu propisuju se jednom tjedno, a lijek se primjenjuje istog dana i vremena.

Kako uzimati metotreksat u reumatoidnom artritisu
Učinak lijeka u liječenju kronične upale zglobova vjerojatno je povezan s njegovom sposobnošću da suzbije imunitet. Korištenje ovog lijeka omogućuje vam da vratite funkciju zglobova, smanjite upalu i povezane simptome artritisa - oticanje, ukočenost zglobova, jake bolove. Ne postoji jedinstveni sustav uporabe droga.

Kako bi se liječio artritis, liječnici propisuju minimalnu dozu od 6,5 mg. Zatim, nakon dva ili tri tjedna liječenja, doza se postupno povećava, dostižući do 26 mg. Preporučena doza se održava tijekom cijelog liječenja, a režim uzimanja lijeka u tabletama ostaje isti kao i za lijek u injekcijama - 1 put tjedno. Ponekad je dnevna doza podijeljena u dvije ili tri doze koje treba obaviti u intervalima od 12 sati.

Učinak liječenja artritisa i artroze nije postignut odmah, već nakon 5-6 mjeseci nakon početka terapije. Ako klinički učinak dolazi polako, lijek se kombinira s drugim sredstvima. Provesti liječenje reumatoidnog artritisa metotreksatom i folnom kiselinom ili lijekovima:

  • ciklosporin;
  • leflunomid;
  • hidroksiklorokin;
  • sulfasalazin.

Liječenje limfoma i leukemije

Lijek se primjenjuje intravenozno, intramuskularno,intralyumbalno. Za djecu s dijagnozom leukemije najbolje je dati lijekove vodom. Za odrasle, optimalna doza za injekcije je 200-500 mg po m2 (tjelesna površina). Injekcija se provodi jednom tjedno, kao kod artroze ili artritisa. Ponekad se propisuju 2,5-5-10 mg dnevno tijekom 5 dana. Aktivni sastojci utječu na distribuciju malignih tkiva bez oštećenja zdravih stanica. Korištenje lijekova pomaže u postizanju duge remisije.

Kod psorijaze i mikoze

Kako bi se lijek propisao u liječenju psorijaze ili mikoze u kroničnom stadiju, pacijent bi trebao imati oštećenje kože najmanje 20% i smanjenje osjetljivosti patogene flore na druge lokalne lijekove ili fotokemiju. Kod psorijaze se tablete propisuju u dozama do 25 mg tjedno. Kada gljivice poput gljivične kože ili noktiju koriste otopine koje se ubrizgavaju 50 mg jednom intramuskularno.

Liječenje neuroleukemije
Ubrizgavanje metotreksata u neuroleukemiju uključuje intra-lumbalne injekcije i zračenje glave u dozama do 2400 radijana. Lijek se ubrizgava 1-2 puta u 7 dana uz dozu od 12 mg po m2 tjelesne površine. U prisutnosti ekstrakositalnih centara autoimunih upala, koje izazivaju pojavu jakog bolnog sindroma i stiskanja susjednih organa, dodatno se provodi lokalna radioterapija s dozama od 500-2500 radija.

Posebne upute

Lijek može propisati samo onkolog koji ima iskustvo u provođenju kemoterapije. Pacijent mora biti unaprijed obaviještenrizik od ozbiljnih nuspojava koje mogu dovesti do invalidnosti i smrti. Ako se otkrije u tekućini pacijenta u trbušnoj ili pleuralnoj šupljini, treba je ekstrahirati prije početka liječenja. Ako imate simptome stomatitisa, trebali biste prestati uzimati ovaj lijek. Prije primjene metotreksata potrebno je izvršiti krvne pretrage.

Ako je potrebno, lijek treba prekinuti 1 tjedan prije predviđenog datuma operacije i nastaviti liječenje u roku od 14 dana. Ženama u reproduktivnoj dobi treba savjetovati o štetnim učincima sastojaka lijeka na fetus i preporučiti učinkovitu kontracepciju. Tijekom liječenja potrebno je biti oprezan s radom koji zahtijeva visoku koncentraciju pažnje.

Tijekom trudnoće

Ovaj lijek ima toksična svojstva koja mogu štetno utjecati na tijek trudnoće, uzrokovati defekte rođenja djeteta ili smrt fetusa. U situacijama u kojima je žena zatrudnjela tijekom uzimanja lijekova, pitanje pobačaja treba podići. Sastojci lijeka mogu se nakupiti u tijelu i prodrijeti u majčino mlijeko, pa je u vrijeme liječenja potrebno prestati s dojenjem.

U djetinjstvu

U pedijatriji se ovaj lijek propisuje s oprezom, kada rizik od komplikacija bez liječenja premašuje vjerojatnost pojave nuspojava. Doziranje lijeka odabire se pojedinačno, na temelju dobi bolesnog djeteta:

  • novorođenčad i dojenčad do 12 mjeseci - do 6 mg;
  • djeca od 1-2 godine propisana su do 8 mg;
  • Preporučuje se 2-3 godine starosti za davanje do 10 mg;
  • Optimalna doza za djecu stariju od 3 godine je 12 mg.

Metotreksat i alkohol

Kako bi se smanjio rizik od oštećenja jetre, nije preporučljivo koristiti metotreksat, alkohol i lijekove koji imaju veliku hepatotoksičnost u isto vrijeme. Nepoštivanje ovog pravila može dovesti do oštećenja jetre i nepredviđenih imunoloških odgovora. Osim toga, tijekom liječenja potrebno je odbaciti sredstva narodne medicine koja koristi alkohol ili njegove derivate.

Medicinska interakcija

Na dan uzimanja metotreksata, stručnjaci preporučuju da prekinete uzimanje lijekova koji uzimaju autoimunu upalu. NSAID-e možete uzimati u sve ostale dane u tjednu. Upute za uporabu lijekova također ukazuju na sljedeću kombinaciju lijekova i njihove učinke:

  • oralni tetraciklin, kloramfenikol smanjuje apsorpciju;
    • Fenilbutazon, diuretici petlje, penicilini - povećavaju toksičnost lijeka; Kloramfenikol, pirimetamin - negativno utječe na koštanu srž, ometa funkciju hematopoeze;
  • lijekovi koji uzrokuju nedostatak kalcijevog folata, neki hipolipidemijski lijekovi i antikoagulanti sposobni su pogoršati toksičnost;
  • propisivanje lijeka zajedno s radioterapijom povećava rizik od nekroze mekih tkiva;
    • Amiodaron povećava rizik od čirevalezije kože;
  • uvođenje aciklovira - potiče neurološke lezije.

Nuspojave metotreksata

Uporaba lijeka uzrokuje brojne nuspojave iz različitih organa i sustava:

  • hemopoiesis - anemija, smanjenje broja leukocita, trombocita;
  • živčani sustav - brzi umor, nagla promjena raspoloženja, glavobolja, poremećaji spavanja, zbunjenost, depresivna stanja, osjećaj metalnog okusa u ustima, paraliza;
  • organi vida - konjunktivitis, iritacija sluznice;
  • dišni organi - plućna fibroza, bronhijalna astma, plućni edem, suhi kašalj;
  • probavni trakt - stomatitis, povraćanje, anoreksija, proljev;
  • mokraćni sustav - upala mjehura, disfunkcija bubrega, anurija ili oligurija;
  • presvlake kože - svrbež, vaskulitis, nekroza tkiva, čirevi, grimizna groznica, povećana osjetljivost kože na sunčevu svjetlost, furunkuloza;
  • kardiovaskularni sustav - krvarenje, tamponada srca, vaskulitis;
  • reproduktivni sustav - impotencija, upala vagine, čirevi, menstrualne nepravilnosti, depresija libida, vaginalni iscjedak;
  • druge manifestacije - bol u mišićima, vrućica, dijabetes, cerebelarni poremećaj, pogoršanje kroničnih infekcija.

Predoziranje

U slučaju slučajnog ili namjernog unosa lijekova Shedozy, glavni simptom predoziranja je kršenje funkcije hematopoeze. U takvim situacijama odmah se primjenjuje antidot-folinatkalcij. U tom slučaju, injekcija se mora izvršiti najkasnije sat vremena kasnije. Doza antidota trebala bi biti jednaka ili veća od primijenjene doze. U teškim slučajevima potrebno je provesti postupak hidratacije tijela, kako bi se drenaža cerebrospinalne tekućine.

Kontraindikacije

Bolesnike s teškim oštećenjem jetre /bubrega, osobama kojima je dijagnosticirana tuberkuloza ili infekcija HIV-om, s čirevima gastrointestinalnog trakta ne treba uzimati. Zabranjeno je uzimati lijek zajedno s velikim dozama acetilsalicilne kiseline nakon cijepljenja živim cjepivima. Oprezno imenovati na:

  • pretilo;
  • dijabetes melitus;
  • zarazne bolesti virusne ili bakterijske prirode;
  • herpes zoster
  • ascites;
  • kora;
  • amebijaza;
  • baršunasti vjetar;
  • giht;
  • upalni procesi sluznice usta ili organa gastrointestinalnog trakta;
  • stronhyloidosis.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Lijek se izdaje iz ljekarni samo na recept liječnika. Lijek čuvajte na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva na mjestu zatvorenom od izravnog sunčevog svjetla i vlage. Rok trajanja - 3 godine.

Analogi

U nedostatku lijeka u ljekarni ili otkrivanju netolerancije na jednu od njegovih komponenti, liječnik može propisati analoge. To mogu biti lijekovi koji su slični u strukturnom obliku ili u učinku lijeka. Popis analoga uključuje sljedeće lijekove:

  • Eutrex;
  • Pečat;
  • Vero metotreksat;
  • Emtecat;
  • Treksan;
  • Metoda;
  • Metotab.

Koja je razlika između methodecticusa i metotreksata

Ako usporedite ova dva lijeka sa sastavom i načelom djelovanja na ljudsko tijelo, onda nema značajne razlike između lijekova. Međutim, sudeći prema pacijentovim odgovorima, metotreksat ima manje toksičnosti i nuspojave od austrijske tvrtke Ebeve. Osim toga, postoji mala razlika u obliku oslobađanja ovih lijekova. Dakle, Methodogetka se izvodi samo u obliku bistre otopine i namijenjena je za primjenu pod kožu, mišić ili venu. Jer cijene lijekova su jednake.

Video

Recenzije

Katerina, 62 godine

Oštećenje zglobova mi je dijagnosticirano prije 10 godina, jer sam pio metotreksat. Mogu reći da ovaj lijek uvelike olakšava moj život. Pokušao sam uzeti sulfasalazin, ali bilo je mnogo nuspojava, osobito jakih glavobolja. Kod istog lijeka nema takvih simptoma.

Larisa, 49 godina

O Metotraxatu možete pročitati mnoge negativne kritike. To je vrlo težak lijek, ali ako slijedite upute, doziranje i liječenje, tada se većina negativnih učinaka može izbjeći. Osim toga, lijekovi nisu skupi u usporedbi s drugim uvoznim analozima. Artritis je dobar za moju ruku.

Mihail, 52 godine

Kod moje psorijaze su mi zglobovi propali. Onda mi je liječnik propisao da pijem metotreksat tablete. Ja ću rećida, lijek stvarno pomaže da se nosi s boli. Međutim, uzimanje nije baš prikladno: jednom tjedno u točno određenom danu i vremenu. Dobro je što me moja žena podsjeća, jer nije moguće propustiti dan liječenja.