ACE inhibitori - popis lijekova, mehanizam djelovanja i kontraindikacije

Hipertenzija je česta bolest kardiovaskularnog sustava. Često izaziva povećanje pritiska biološki neaktivnog angiotenzina I. Kako bi se spriječili njegovi učinci, režim liječenja treba uključivati ​​lijekove koji potiskuju djelovanje hormona. Takva sredstva su inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin.

Što je APF

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) skupina su prirodnih i sintetskih kemijskih spojeva, čija je uporaba pomogla postići veliki uspjeh u liječenju bolesnika s kardiovaskularnim patologijama. Koristi APF preko 40 godina. Prvi lijek bio je captopril. Potom je sintetiziran lizinopril i enalapril, koji su zamijenili inhibitore nove generacije. U kardiologiji ACE lijekovi se koriste kao glavno sredstvo koje ima vazokonstrikcijski učinak.

Korist inhibitora je dugotrajno blokiranje hormona angiotenzina II - glavnog čimbenikautječe na povećanje krvnog tlaka. Osim toga, lijekovi za pretvorbu enzima angiotenzina sprječavaju dezintegraciju bradikinina, smanjuju otpornost eferentnih arteriola, oslobađaju dušikov oksid, povećavaju vazodilatator prostaglandina I2 (prostaciklin).

Pripreme ACS-a nove generacije

U farmakološkoj skupini lijekova ACE, lijekovi s ponovljenom dozom (Enalapril) smatraju se zastarjelim jer ne osiguravaju potrebnu komplikaciju. Međutim, Enalapril ostaje najpopularniji način pokazivanja izvrsne učinkovitosti u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da posljednje generacije ACE blokatora (perindopril, fosinopril, ramipril, zofenopril, lisinopril) imaju više prednosti u odnosu na inhibitore koji su se pojavili prije 40 godina.

Koji su lijekovi ACE inhibitori

Vazodilatatorski snažni angiotenzin-konvertirajući enzim u kardiologiji često se koristi za liječenje arterijske hipertenzije. Usporedna svojstva i popis ACE inhibitora koji su najpopularniji među pacijentima:

1. Enalapril

Neizravno djelovanje kardioprotektora brzo smanjuje krvni tlak (dijastolički, sistolički) i smanjuje opterećenje srca. Radi do 6 sati, izlučuje se putem bubrega. Rijetko može uzrokovati oštećenje vida.
• Cijena - 200 rubalja.

1. Kaptopril

• Kratkoročni objekt.
• Pa stabilizira pritisak, ali lijek zahtijeva višestruko unošenje.Dozu može postaviti samo liječnik.
• Antioksidacijska aktivnost.
Rijetko može izazvati tahikardiju.
• Cijena - 250 rubalja.

1. Lisinopril

• Lijek ima dugo trajanje djelovanja.
• Radi neovisno, ne mora se metabolizirati u jetri. Prikazan kroz bubrege.
• Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i za one koji su pretili.
• Može se koristiti u bolesnika s kroničnom bolesti bubrega.
• Može izazvati glavobolju, ataksiju, pospanost, tremor.
• Trošak lijeka - 200 rubalja.

1. Lotensin

• Doprinijeti smanjenju tlaka.
• Ima vazodilatacijsku aktivnost. To dovodi do smanjenja bradikinina.
• Kontraindikacije za dojilje i trudnice.
Rijetko može izazvati povraćanje, mučninu, proljev.
• Troškovi lijekova unutar 100 rubalja.

1. Monopril.

Usporava metabolizam bradikinina. Volumen cirkulirajuće krvi se ne mijenja.
• Učinak se postiže za tri sata. Lijek, u pravilu, nije ovisan.
• Potreban je oprez kod bolesnika s kroničnom bolesti bubrega.
• Cijena - 500 rubalja.

1. Ramipril.

• Kardioprotektiv proizvodi ramiprilat.
• Smanjuje ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju.
Kontraindicirana uporaba u prisutnosti hemodinamski značajne arterijske stenoze.
• Trošak troška - 350 rubalja.

1. Akupril.

• Pomaže smanjiti pritisak.
• Uklanja otporplućne žile.
Rijetko, lijek može uzrokovati vestibularne poremećaje i gubitak okusa.
• Cijena - prosječno 200 rubalja.

Perindopril.

• Pomaže u formiranju aktivnog metabolita u tijelu.
• Maksimalna učinkovitost se postiže 3 sata nakon uporabe.
Rijetko može izazvati proljev, mučninu, suha usta.
• Prosječna cijena lijekova u Rusiji iznosi oko 430 rubalja.

1. Trandolapril.

Kod dugotrajne uporabe smanjuje se ozbiljnost hipertrofije miokarda. Predoziranje može uzrokovati tešku hipotenziju i angionevrotski edem.
• Cijena - 500 rubalja.

1. Hinapril.

Utječe na renin-angiotenzinski sustav. Značajno smanjuje opterećenje srca. Rijetko može izazvati alergijske reakcije.
• Cijena - 360 rubalja.

Klasifikacija ACE inhibitora

Postoji nekoliko inhibitornih klasifikacija ACE-ova, oni se temelje na kemijskoj skupini u molekuli koja interagira s ACE centrom; put od tijela; aktivnost Na temelju prirode skupine koja se pridružuje atomu cinka, inhibitori su podijeljeni u 3 kategorije. U modernoj medicini široko se primjenjuje kemijska ACE-klasifikacija lijekova koja sadrži:

• sulfhidrilna skupina;
• karboksilna skupina (preparati koji sadrže dikarboksilat);
• fosfinilnu skupinu (pripravke koji sadrže fosfonat);
• skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

ZaUz pomoć specifičnih reagensa sulfhidrilne skupine enzima uzrokuju potpunu ili djelomičnu inhibiciju aktivnosti različitih enzima. Sredstva ove skupine su antagonisti kalcija. Popis najpoznatijih sredstava sulfhidrilne skupine enzima:

• Benazepril (Potenzinski lijek);
• Kaptopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenopril (lijek Zocardis).

ACE inhibitori s karboksilnom skupinom

Funkcionalna monovalentna karboksilna skupina pozitivno utječe na živote bolesnika s hipertenzijom. U pravilu, preparati koji sadrže dikarboksilat koriste se samo jednom dnevno. Nemoguće je koristiti takva sredstva za ishemijsku bolest srca, šećernu bolest, bubrežnu insuficijenciju. Popis najpoznatijih preparata koji sadrže dikarboksilat:

• Perindopril (Preastarium);
• Enalapril (Anap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitec);
• lizinopril (Diron, Lysinoton);
• Ramipril (Triatace, Povelja, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• trandolapril;
Cilazapril.

Lijekovi koji sadrže fosfonate

Fosfinilna skupina je povezana s cinkovim ionom u aktivnom središtu ACE-a, dok inhibira njegovu aktivnost. Sljedeći lijekovi koriste se za liječenje bubrežne insuficijencije i hipertenzije. Preparati ACE koji sadrže fosfonate općenito se smatraju sredstvima nove generacije. Oni imaju visoku sposobnost prodiranja u tkivo, pa se tlak stabilizira tijekom dugog razdoblja. Najpopularnije ACE pripreme su ovogrupe:

• fosinopril;
• Fosicard.

Prirodni ACE inhibitori

Priprema ACS-a prirodnog podrijetla otkrivena je u proučavanju peptida sadržanih u otrovima genitalnog trakta. Ovi alati djeluju kao jedinstveni koordinatori, koji ograničavaju procese jakog istezanja stanica. Pritisak se smanjuje smanjenjem periferne vaskularne rezistencije. Prirodni ACE inhibitori koji ulaze u tijelo s mliječnim proizvodima nazivaju se laktoksinini i kasoksini. U malim količinama mogu se naći u češnjaku, hibiskusu i serumu.

ACE inhibitori - indikacije za uporabu

Sredstva s enzimima koji pretvaraju angiotenzin koriste se čak iu plastičnoj kirurgiji. No, u pravilu, oni su češće propisani pacijentima za smanjenje krvnog tlaka i onih pacijenata koji imaju poremećaj u kardiovaskularnom sustavu (za liječenje arterijske hipertenzije). Samozapošljavanje se ne preporuča jer ovi lijekovi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija. Osnovne indikacije za uporabu ACE inhibitora:

• dijabetička nefropatija;
• disfunkcija lijeve klijetke srca;
• ateroskleroza karotidnih arterija;
• preneseni infarkt miokarda;
• dijabetes melitus;
• mikroalbuminurija;
• opstruktivna bronhijalna bolest;
• fibrilacija atrija;
• visoka aktivnost sustava renin-angiotenzin;
• metabolički sindrom.

ACE inhibitori s hipertenzijom

ACE lijekovi blokiraju angiotenzin-konvertirajući enzim. Ovi moderni lijekovi imaju pozitivne učinke na ljudsko zdravlje, štiteći bubrege i srce. Nadalje, nađena je raširena uporaba ACE inhibitora u šećernoj bolesti. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavaju apsorpciju glukoze. U pravilu, sva sredstva za hipertenziju treba uzimati samo jednom dnevno. Popis lijekova za hipertenziju:

• Moeksjril;
• Lozozopril (diroton, lizoril);
• Ramipril (triatoza);
Talinol (beta-blokator);
• Fizinopril;
Cilazapril.

ACE inhibitori sa srčanom insuficijencijom

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje uporabu inhibitora. Ova skupina kardioprotektora u tkivima i krvnoj plazmi sprječava pretvaranje neaktivnog angiotenzina u aktivni angiotenzin II, čime se sprječavaju njeni štetni učinci na srce, bubrege, periferni vaskularni i neurohumoralni status. Popis kardio-zaštitnih lijekova koji se mogu uzimati sa zatajenjem srca:

• Enalapril;
Captopril;
• antianginalni agens Verapamil;
• lizinopril;
Trandolapril.

ACE inhibitori s bubrežnom insuficijencijom

Dugo vremena se smatralo da inhibitori imaju slab učinak na funkcioniranje bubrega i stoga su kontraindicirani čak iu početnom stadiju bubrežne insuficijencije. Danas su ta sredstva, naprotiv, propisana pacijentima za liječenje problema s bubrezimadiuretici. Pripravci enzima koji pretvara angiotenzin smanjuju proteinuriju i poboljšavaju opće stanje bubrega. Sljedeće ACE inhibitore možete uzeti s HNN-om:

Captopril;
• lizinopril;
• perindopril;
Trandolapril.

ACE inhibitori - mehanizam djelovanja Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je smanjenje aktivnosti angiotenzin-konvertirajućeg enzima, koji ubrzava prijelaz biološki neaktivnog angiotenzina i aktivnog II, daje izražen učinak vazopresora. ACE lijekovi ograničavaju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Osim toga, ovi agensi smanjuju dotok krvi u srčani mišić, dok istovremeno smanjuju opterećenje, štite bubrege od posljedica dijabetesa i hipertenzije. Korištenjem inhibitora možete ograničiti aktivnost sustava kalikointin-kinin.

Prihvaćanje ACE inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani za uzimanje ACE blokatora? Korištenje bilo kojeg lijeka mora biti dogovoreno s liječnikom. U pravilu, inhibitore treba uzimati jedan sat prije jela na prazan želudac. Dozu, učestalost uporabe, interval između prijema mora odrediti stručnjak. Tijekom liječenja inhibitorima vrijedi se suzdržati od uporabe nesteroidnih protuupalnih lijekova (Nurofen), nadomjestaka soli i proizvoda bogatih kalijem.

ACE inhibitori su kontraindikacije

Popis relativnih kontraindikacija za unos inhibitora:

• umjerena arterijska hipotenzija;
• teška kronična insuficijencija bubrega;
• djetinjstvo;
• teška anemija.

Apsolutne kontraindikacije za ACEF:

• preosjetljivost;
Laktacija;
• bilateralna stenoza bubrežnih arterija;
• izražena hipotenzija;
• teška stenoza aorte;
• trudnoća;
• teška hiperkelemija;
• porfir;
• leukopenija.

Nuspojave ACE inhibitora

Kada se uzimaju inhibitori, potrebno je imati na umu razvoj nuspojava metaboličkih poremećaja. Često se može pojaviti vrtoglavica, angioneurotski edem, suhi kašalj i povećan kalij u krvi. Ove komplikacije mogu biti potpuno eliminirane ako prestanete uzimati lijek. Postoje i druge nuspojave ACE-a:

• svrab, osip;
• slabost;
• hepatotoksičnost;
• smanjenje libida;
• fetopatski potencijal;
• stomatitis, groznica, ubrzan rad srca;
• oticanje nogu, vrata, jezika, lica;
• je rizik od pada i prijeloma;
• proljev ili jako povraćanje.

Cijena ACE inhibitora

Kupi inhibitori mogu se naći u specijaliziranoj robnoj kući ili u bilo kojoj apoteci u Moskvi. Cijene mogu varirati ovisno o obliku izdavanja i proizvođaču. Evo malog popisa inhibitora najnovije generacije i njihovih procijenjenih troškova:

Naslov	Cijena u rubljama
Kaptopril	250
Enalapril	200
Spirapril	260
Perindopril	430
Benazepril	800
Lisinopril	200
Trandolapril	490
Quinapril	350
Fosinopril	250
Moexpril	450
Ramipril	350

Video: ACE lijekovi