Jednina - sastav, aktivni sastojak, indikacije za uzimanje i nuspojave i povratne informacije

Glavni učinak Singulara je osigurati širenje bronha, tako da spada u kategoriju anti-bronhospastičnih. Prednost lijekova u dobroj podnošljivosti. Čak i ako se pojave nuspojave, češće se javljaju u blagom obliku, tako da nije potrebno doziranje. U međunarodnoj medicini, prema glavnom aktivnom sastojku, ovaj lijek je također poznat kao Montelukast. Tvar utječe na receptore koji reagiraju na cistein leukotriene.

Što je singularno

Ovaj lijek je farmaceutska skupina blokatora leukotrienskih receptora, koja djeluje protuupalno i anti-bronhospastično. Zbog uzimanja lijeka sprječavaju se grčevi dišnog sustava. U standardnoj dozi nakon uzimanja, lijek osigurava bronhijalno proširenje. Bronhodilacija može trajati 2 sata. Na temelju tih podataka može se točno reći da lijek liječi bronhospazam u bilo kojoj fazi, smanjujući odgovor na antigene.

Struktura i oblik izdavanja

Postoje dva oblika oslobađanja lijeka. Razlikuju se po izgledu i doziranju aktivne komponente. Imaju gamontelukast natrij. Razlika je iu popisu pomoćnih tvari. Pojedinosti o sastavu lijeka opisane su u tablici:

U filmskom omotu tableta
Oblik izdavanja Koncentracija aktivne komponente montelukast natrija Tvari Kratki opis
10 mg Manitol, giprolaz, natrijeva kroskarmeloza, aspartam, crveni željezni oksid, okus trešnje, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza. Svjetlo krem ​​boje, četvrtastog oblika s rezanim okruglim rubovima. Na svakoj strani je gravura "Singulair", "msd117".
Ružičasta ružičasta žvakalica 5 mg Magnezijev stearat, glikoprotein, laktoza, natrijeva karmeloza, mikrokristalna celuloza.

plašt: giprolaza, titanov dioksid, crveni željezni oksid, žuti željezni oksid, karnauba vosak, gipromelioz.

Kružni dvostruko konveksni oblik. S jedne strane gravura "Singulair", s druge - "msd117".

Farmakološko djelovanje

Lijekovi su antagonisti leukotrienskih receptora. U ljudskom tijelu, cistein leukotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) su jaki upalni medijatori. To su vrlo aktivni regulatori staničnih funkcija - eikozanoidi, koji su eozinofili, masne i mnoge druge stanice. Receptori cisteinil leukotriena vežu se na spomenute medijatore prostate.

Cisteinil leukotrieni tipa I nalaze se u respiratornom traktu čovjeka, uključujući makrofage i stanice glatkog mišića bronha), eozinofile i mijeloidematične stanice. Te su tvari statički povezane s patološkim procesima na:
  1. Bronhijalna astma. Kod takve bolesti, efekti posredovani leukotrienom su bronhospazam, povećana vaskularna permeabilnost, povećano izlučivanje i broj eozinofila.
  2. Alergijski rinitis. Kao posljedica djelovanja alergena, cisteinil leukotrieni se oslobađaju iz proupalnih stanica nosne sluzi u ranim i kasnim stadijima alergije. Kao rezultat toga, postoje simptomi alergijskog rinitisa. Nakon uzimanja intranazalnog uzorka iz cisteinil leukotriena, utvrđeno je da je otpornost dišnih putova povećana i prisutna je nazalna opstrukcija.

Kao rezultat gutanja, montelukast pokazuje visoku aktivnost, poboljšavajući upalu u bolesnika s bronhijalnom astmom. Na temelju farmakološke i biokemijske analize otkriveno je da se ta tvar s visokim afinitetom i selektivnošću veže na CysLT1 receptor-receptore. Kod drugih farmakološki važnih receptora u respiratornom traktu, singularno ne djeluje. One uključuju:

  • receptori prostaglandina;
  • kolinoreceptori;
  • β-adrenergičke receptore.
Montelukast je inhibitor fizioloških učinaka cisteinil leukotriena. Djelovanje se provodi vezanjem na CysLT1-receptore. Ovaj učinak karakteriziraju sljedeće značajke:

  • ne proizvodi stimulirajući učinak montelukasta na CysLT1 receptore.
  • inhibicija CysLT1-receptori u respiratornom traktu potvrđeni su činjenicom da kao rezultat inhalacije LTD 4 u bolesnika s bronhijalnom astmom razvija sposobnost blokiranja razvoja bronhospazma.
Montelukast može dopuniti djelovanje β2-adrenomimetika. Aktivnu komponentu karakterizira brza i gotovo potpuna apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija kod uzimanja tableta na prazan želudac opažena je u 2 sata. Montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju se u mokraći, stoga farmakokinetika lijeka nije ispitana u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu

Glavna indikacija za uporabu Singulara je opstruktivna bolest dišnog sustava. Specifični slučajevi kada je ovaj lijek propisan:

  • potrebu za prevencijom ili liječenjem bronhijalne astme u djece u dobi od 2 godine ili starije;
  • kontrola dnevnih i noćnih napadaja bronhijalne astme;
  • olakšanje tijeka alergijskog rinitisa u djece od 2 godine;
  • liječenje bronhijalne astme u bolesnika s visokom senzibilizacijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAID;
  • sprječavanje bronhospazma koji nastaje zbog teške fizičke aktivnosti.
Jedna od prednosti lijeka je mali popis kontraindikacija. Njihova studija je obvezna mjera prije početka liječenja spomenute bolesti. Tijekom trudnoće i laktacije, lijek se koristi samo imenovanjem liječnika. Popis apsolutnih kontraindikacija uključuje:

  • djeca do 2 godine starosti;
  • fenilketonurija je rijetka nasljedna bolest enzima koji se naziva fermentopatija, koja se javlja zbog metabolizma aminokiselina, češće je fenilalanin;
  • preosjetljivost na montelukast i druge komponente lijeka.

Upute za uporabu pojedinačnog

Neki načini liječenja ovise o bolesnikovoj bolesti i dobi. Pojedinačna djeca dobivaju se samo pod nadzorom odrasle osobe. Doziranje za dijete u većini slučajeva je manje. Lijek je indiciran za oralnu primjenu. Tablete za žvakanje trebaju žvakati i prekriti filmom - progutati, piti puno vode. Nekoliko preporuka za liječenje:

  • uzimati lijekove bez obzira na obrok;
  • terapijski učinak se opaža već prvog dana;
  • doza za pacijente različitog spola, s bubrežnom insuficijencijom, za starije osobe ili osobe s oštećenim funkcijama organa je jedna te ista, njezina prilagodba za takve bolesnike nije potrebna.

Kod bronhijalne astme

Jednina za djecu od 15 godina i starija koristi se za liječenje bronhijalne astme u dozi od 10 mg jednom dnevno. Za dijete od 6 do 14 godina dnevno, indicirana je jedna doza od 5 mg. Doziranje za djecu od 2-5 godina s bronhijalnom astmom je 1 tableta za žvakanje dnevno u večernjim satima. Njihov terapeutski učinak uočava se tijekom prvog dana prijema. Čak i ako se postigne kontrola astme, liječenje treba nastaviti. Lijekovi Jednina se može kombinirati s bronhodilatatorima. Ostale preporuke za uzimanje lijeka:

  • upotreba lijekova kao alternativa niskim dozama inhaliranja kortikosteroida u djece s perzistentnom astmom, ali samo ako nema nedavnih teških napada astme koji zahtijevaju kortikosteroidi;
  • stanje pacijenta zahtijeva povremenu procjenu;
  • , u nedostatku odgovarajućeg učinka, potrebno je pregledati terapiju za drugo ili dodatno liječenje.
Sa alergijskim rinitisom
Pacijenti s alergijskim rinitisom mogu uzimati pilule u bilo koje doba dana. Doziranje - 1 komad dnevno. Općenito, liječenje alergijskog rinitisa kako bi se olakšalo njegovo liječenje odabire liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. kada kombinira ovu patologiju s bronhijalnom astmom da uzme pilulu potrebnu u večernjim satima. Češće, liječnik propisuje liječenje Singularnim ne samo tijekom pogoršanja, već iu budućnosti - kako bi se osigurala kontrola simptoma bolesti.

Predoziranje

Klinička ispitivanja u trajanju od 22 tjedna nisu otkrila simptome predoziranja u odraslih bolesnika s astmom. Uzeli su i do 200 mg dnevno. Isto vrijedi i za kratke studije do 1 tjedna. U ovom slučaju, predoziranje nije opaženo čak ni pri primanju 900 mg dnevno. Ovo stanje je uočeno samo tijekom kliničkih ispitivanja kada je uzimalo više od 100 mg dnevno. U ovom slučaju, akutno predoziranje uočeno je u odraslih i djece. Ona se očitovala:

  • žedan;
  • pospanost;
  • povraćanje;
  • psihomotorna ekscitacija;
  • glavnibol;
  • bol u trbuhu.
Navedeni simptomi predoziranja na temelju kliničkih studija prepoznati su kao konzistentni s profilom sigurnosti lijeka Singular. U liječenju predoziranja indicirana je simptomatska terapija. O tome nema posebnih informacija. Nema podataka o djelotvornosti hemodijalize i peritonealne dijalize montelukasta.

Medicinska interakcija

Lijekovi su odobreni za uporabu s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa. Ako doza montelukasta nije prekoračena, ona nema učinka na uporabu takvih sredstava kao što su:

  • terfenadin;
  • oralni kontraceptivi;
  • Digoksin;
  • varfarin;
  • teofilin;
  • Prednisone.
S obzirom na istodobnu primjenu s fenobarbitalom, AUC montelukasta se smanjuje za 40%. Nije potrebno mijenjati način uzimanja pojedinačnog. In vitro studije su otkrile da montelukast inducira CYP2C8 izoenzim inhibiciju. Kada se proučava interakcija aktivne komponente lijeka s rosiglitazonom, taj učinak nije potvrđen. Zbog toga se smatra da montelukast ne utječe na metabolizam posredovan CYP2C8 nekih lijekova, kao što su repaglinid, rosiglitazon i paklitaksel. Ostali slučajevi interakcije:

    Učinak gemfibrozila na terapeutski učinak montelukasta nije klinički značajan, tako da prilagodba doze nije potrebna.
  1. Povećanje učinka izloženostiMontelukast se ne opaža kada se daje istodobno s itrakonazolom.
    2. Kombinirano liječenje bronhodilatatorom. Imenovanje Singulara u ovom slučaju je racionalna dopuna ako navedeni lijekovi ne osiguravaju pravilan učinak i odgovarajuću kontrolu bronhijalne astme. Doza bronhodilatatora se postupno smanjuje kada se postigne terapijski učinak montelukasta.
  2. Kombinirano liječenje s inhalacijskim kortikosteroidima. Jednina ovdje daje dodatni terapijski učinak. Kada stanje pacijenta postane stabilno, doza GCS-a postupno se smanjuje. Ponekad se pretpostavlja potpuno ukidanje, ali nije moguće naglo zamijeniti inhalacijske kortikosteroide s montelukastom.

Nuspojave jednine

Sudeći prema odgovorima liječnika i pacijenata, lijek se dobro podnosi. U nekim slučajevima, postoje blagi nuspojave, u kojima nije potrebno povlačenje lijeka. Ako usporedimo ukupnu učestalost njihove pojave, onda je ona usporediva s učestalošću liječenja placebom. Nuspojave ovisno o dobi bolesnika i bolesti:

  1. Djeca od 2-5 godina s bronhijalnom astmom. U kliničkim ispitivanjima sudjelovalo je 573 malih bolesnika. Nakon 12 tjedana eksperimenta, jedina nuspojava bila je žeđ.
  2. Djeca od 2 do 14 godina s alergijskim rinitisom. Tijekom 2 tjedna studija, nuspojave povezane s lijekovima nisu bile otkrivene u više od 1% bolesnika.
  3. Djeca od 6 do 14 godina s bronhijalnom astmom. Njihov sigurnosni profil bio je sličan profilu sigurnosti za odrasle. naZa osam tjedana eksperimenta uočena je jedna nuspojava, koja je opažena u više od 1% bolesnika - glavobolja.
  4. Odrasli i djeca od 15 godina s bronhijalnom astmom. Kao rezultat 12-tjednih kliničkih ispitivanja, više od 1% ispitanika prijavilo je glavobolju i bol u trbuhu.
  5. Odrasli i djeca od 15 godina starosti sa sezonskim ili cjelogodišnjim alergijskim rinitisom. Podnošljivost lijeka bila je dobra. U 4-tjednom istraživanju uočena je ista stopa pospanosti kao i kod uzimanja placeba.
Opća analiza studija provedena je na temelju 41 placebo-kontrolirane kliničke studije, na temelju odobrene metode za procjenu suicidalnih sklonosti. U skupini od 1.929 bolesnika otkriveno je samo 1 samoubojstvo. Samoubojstva nisu zabilježena ni u jednoj od ispitivanih skupina. Tijekom primjene nakon primjene, zabilježene su sljedeće nuspojave:

  1. Parazitske, zarazne bolesti. Tu su infekcije gornjih dišnih putova.
  2. Glomerularni sustav krvi. S njezine strane postoji povećana sklonost krvarenju.
  3. Imunološki sustav. Kod nekih bolesnika došlo je do reakcija preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju. Došlo je do manje eozinofilne infiltracije jetre.
  4. Psiha. Ponekad postoji agitacija u obliku agresivne indukcije ili neprijateljstva, depresije, tjeskobe, patoloških snova, dezorijentiranosti, oštećenja pamćenja, psihomotorne aktivnosti, somnambulizma, tremora, tjeskobesamoubilačko ponašanje i misli, halucinacije, nesanica.
  5. Živčani sustav. Neki su se bolesnici žalili na vrtoglavicu, paresteziju ili hiperesteziju, pospanost. U rijetkim slučajevima došlo je do napadaja.
    6. Kardiovaskularni sustav. To samo ukazuje na povećanje otkucaja srca.
  6. Probavni sustav. Moguće mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, pankreatitis.
  7. Dišni sustav. Postoje plućna eozinofilija i krvarenje iz nosa.
    8. Jetra i žuči. Postoji povećanje aktivnosti ALT i AST u krvi. U bolesnika se vrlo rijetko javlja hepatitis, uključujući hepatocelularne, kolestatske i mješovite jetrene lezije.
  8. Koža i potkožno tkivo. Moguće je povećati sklonost stvaranju hematoma, multiformnog eritema, osipa, svrbeža, otoka, nodularnog eritema.
  9. Alergija. Ispada da je urtikarija, angioneurotski edem.
  10. Kosti-mišićni sustav. Postoje artralgija, mialgija, grčevi u mišićima.
  11. Mokraćni sustav. Neka djeca razvijaju enurezu.
  12. Opće reakcije. Moguća pireksija, slabost, astenija, umor, edem.

Analogi jednine

Možete kupiti nekoliko analoga ovog lijeka u ljekarni. Nije moguće samostalno zamijeniti jedan lijek drugima, jer svaki od njih ima svoje nijanse primjene. Svi analozi se zbog visoke cijene mogu klasificirati kao proračunska stavka. Najdostupniji s popisa ispod su Tevalokast i Vancouver. Možete odabrati Siggulardov analog za djecu i odraslesljedećeg popisa:

  • Vancouver;
  • Glomont;
  • Lucas;
  • Milucant;
  • Moncasta;
  • Montelle;
  • Singl;
  • Tevalokast.

Video

Recenzije

Anna, 23 godina

Droga je propisala moja majka. Nakon početka liječenja, osjetila je brojne nuspojave: tremor, pritisak, depresija, ubrzani rad srca. Kad sam vidio njezino stanje, odmah je pitala je li pila neke lijekove. Lijek je odmah ukinut. S liječnikom su uspjeli pokupiti druge lijekove s manje nuspojava.

Tatiana, 35 godina

U sinu nakon potvrde alergijskog rinitisa i nije mogao otkriti alergen, ali lijek je propisan. Lijek Singular pijan je 3 mjeseca. Znakovi rinitisa postali su manje izraženi, ali nakon tretmana ponovno su se vratili. Morao sam ponovno posjetiti liječnika. Dodijeljeni dodatni testovi, još nisu propisani drugi lijekovi.

Valentine, 45 godina

Imam alergiju tijekom cijele godine. Na sljedećoj klinici liječnik je propisao pojedinačne tablete. Savjetujem vam sav ovaj lijek. Tek nakon tretmana sam mogao dobro spavati noću, bez osjećaja nazalne kongestije. Počeo živjeti pun život. Samo prva dva tjedna osjetila su bolove u želucu, ali onda nije bilo, lijek nije morao biti prekinut.

Informacije u članku su informativne. Materijali članka ne zahtijevaju neovisni tretman. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i dati savjete o liječenju na temelju pojedincaosobine pojedinog pacijenta.