Depanin - mehanizam djelovanja i kontraindikacije, nuspojave i analozi

Antikonvulzivni lijek Depanin propisuje se u svim oblicima epilepsije. Lijek je djelotvoran u liječenju djece: u slučaju pojave napadaja uzrokovanog visokom temperaturom, manično-depresivnim sindromom, krpeljima. Lijek se dobro podnosi, postiže željeni učinak, nuspojave su reverzibilne. Podiže raspoloženje, spašava osjećaj straha i tjeskobe.

Upute za primjenu Depakina

Antikoagulant Depanin često se propisuje djeci u napadima epilepsije, konvulzijama koje se javljaju u pozadini visoke temperature. Zbog povećanog sadržaja specifične aminokiseline (GABA) u središnjem živčanom sustavu (CNS), lijek djeluje tako učinkovito i smanjuje podražljivost i napadajnu aktivnost mozga pacijenta.

Struktura i oblik oslobađanja

Lijek Depanin dostupan je u oblikusirup (tekuća svijetložuta boja, bistra, ima miris višnje) i liofilizat (je porozna prešana masa bijele boje za pripremu injekcijske otopine). Sirup, koji se uzima interno, dostupan je u neprozirnim staklenim bocama od 150 ml. Injekcijska otopina sadrži 400 mg aktivnog sastojka (natrijev valproat).

Sirup 100 ml
Aktivna tvar:

natrijev valproat

5.764 g
Aditivi:
Propil para-hidroksibenzoat 0,02 g
metilparahidroksibenzoat 0,1 g
glicerol 15 g
saharoza (67% otopina, izračunata na suhoj osnovi): 60 g
sorbitol 70% (kristaliziran) 15 g
aroma (trešnja) 0,03 g
u koncentriranom obliku, otopina klorovodične kiseline ili natrijevog hidroksida: q.s. do pH = 7,3-7,7 q.s. do pH = 7,3-7,7
pročišćena voda q.s. do 100 ml

Farmakološka svojstva

Depanin - lijek s antikonvulzivnim učinkom, pruža miorelaksirajući i sedativni učinak. Mehanizam djelovanja temelji se na povećanju koncentracije GABA u središnjem živčanom sustavu, što dovodi do smanjenja konvulzivne spremnosti i podražljivosti motornih zona u mozgu pacijenta. Lijek djeluje na postsinaptičke receptore, što ga čini kočionim inhibicijskim učinkom GABA. Oralni lijek ima 100% biodostupnost. Distribucija prolazi kroz krv i izvanstaničnu tekućinu.

Komponente sredstava dolaze u mozak, cerebrospinalnotekućina. Razdoblje poluživota: od 8 do 20 sati, manje - kod djece. Minimalna aktivna tvar sadržana u serumu potrebna za terapijski učinak: 40-50 mg /l. Ako je koncentracija veća od 200 mg /l, doziranje treba smanjiti. Stabilna koncentracija komponenata lijeka u krvnoj plazmi (kada se daje oralno) postiže se za 3-4 dana.

Indikacije za uporabu

Proizvod je prikladan za monoterapiju i kombiniranu terapiju (zajedno s drugim antiepilepticima). Lijek je djelotvoran u prevenciji napadaja koji se javljaju kod visoke temperature kod djeteta. Lijek se propisuje u prisutnosti sljedećih bolesti:

  • Specifični oblici epilepsije (Lennox-Gasto sindrom, West sindrom);
  • generalizirani epileptički napadaji;
  • djelomični epileptički napadaji;
  • krpelji, febrilne konvulzije kod djece;
  • manično-depresivna psihoza.

Način primjene i doziranje

Depanin u obliku sirupa ima početnu dozu od 10-15 mg po kilogramu težine na dan. Podložan je postepenom povećanju do optimalnog, što je 20-30 mg za odrasle i 30 mg za djecu (izračun po kilogramu težine). Dnevna doza podijeljena je na dva prijema za pacijente u prvoj godini života, za tri upisivanja ako je dijete starije od jedne godine. Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza se povećava.

Kada se dostigne 50 mg po kilogramu težine dnevno, preporuča se kontinuirano praćenje stanja pacijenta. U supstitucijskoj terapiji (uoči kirurške operacije) 4-6 sati nakon zadnje oralne primjeneGutanje se daje intravenozno (0,9% otopina natrijevog klorida). U isto vrijeme, uvođenje je moguće kao metoda kontinuirane infuzije i četiri infuzije tijekom jednog sata, koje sadrže četvrtinu prethodno upotrijebljene dnevne doze pacijenta.

Ako je potrebno, brzom uspostavom visoke koncentracije lijeka u krvi Depanin primjenjuje se intravenski bolus iz izračuna 15 mg po kilogramu težine tijekom pet minuta. Tada se lijek primjenjuje stalnom infuzijom: 1 mg /kg /h uz promjenu u brzini primjene kako bi se postigla koncentracija od 75 mg /l. Ovisno o snazi ​​akcije, ulazna brzina može varirati. Povratak u Depakin-sirup uključuje očuvanje ranije doze ili uporabu nove doze koju je odredio specijalist nakon pregleda bolesnikove bolesti.

Posebne upute

Prije uzimanja lijeka treba provesti test funkcije jetre. Za ljude koji su u opasnosti, to je potrebno. Preporuča se isto istraživanje i tijekom prvih šest mjeseci terapije. U slučaju povećanja sadržaja jetrenih enzima, potrebno je obaviti kompletan laboratorijski pregled. Djeca mlađa od tri godine mogu uzimati Depanin kao dio monoterapije, ali moramo uzeti u obzir prednosti i moguće nuspojave. Prije početka terapije potrebno je izvršiti krvne pretrage za ispitivanje koagulacije i broj trombocita.

Kod zatajenja bubrega treba smanjiti dozu. Sumnja na nedostatak enzima u ciklusu uree zahtijeva proučavanje metabolizma pacijenta prije prijemalijek, jer može dovesti do hiperamonemije (poremećaja metabolizma, što dovodi do trovanja tijela amonijakom). Kada se koristi kao sredstvo kombinirane terapije u borbi protiv napadaja ili u kombinaciji s benzodiazepinima treba uzeti u obzir mogućnost povećane pospanosti, to je važno za one koji voze automobil.

Tijekom trudnoće

Primanje Depakina je nepoželjno tijekom trudnoće, budući da valproična kiselina može štetno utjecati na fetalni razvoj, što dovodi do oštećenja rođenja, kao što je ozljeda leđne moždine. Tijekom laktacije, uporaba lijeka je dopuštena, ako postoji hitna potreba, jer će aktivna tvar biti isporučena bebi s majčinim mlijekom. Žene koje se liječe treba zaštititi.

Interakcije s lijekovima

Neuroleptici, antidepresivi, inhibitori monoamin oksidaze, benzodiazepini u kombinaciji s Depakinom dopušteni su pod strogim liječničkim nadzorom, a doza se može prilagoditi. Sljedeći popis lijekova koji, u interakciji s antikonvulzivnim lijekovima, dovodi do određenih učinaka:

  • Fenobarbital. Povećava koncentraciju u plazmi, moguće sedativne učinke u djece (prva dva tjedna promatranja, uz pojavu simptoma smanjuju dozu fenobarbitala), manje - u odraslih.
  • Primidon. Povećava koncentraciju u plazmi, moguće nuspojave, sedaciju (kombinirana terapija pod strogim liječničkim nadzorom).
  • Karbamazepin. To dovodi do toksičnosti (medicinski prijemnadzor).
  • Fenitoin. Ukupna koncentracija u plazmi (primanje pod medicinskim nadzorom) se smanjuje.
  • Lamotrigin. Metabolizam lijeka u jetri se usporava, vrijeme njegovog poluživota se povećava, pretpostavlja toksičnu leziju koja se manifestira u obliku kožnih reakcija: toksična epidermalna nekroliza (uz liječnički nadzor uz moguću korekciju doze).
  • Felbamat. Smanjuje se prosječna vrijednost odobrenja.
  • Zidovudin. Povećava koncentraciju u plazmi, toksičnost.
  • Nimodipin. Hipotenzivni učinak se pojačava.
  • Mefloquin. Postoji ubrzanje metabolizma valproične kiseline, povećana vjerojatnost napada.
  • Pripravci gospine trave. Antikoagulantni učinak Depakina se smanjuje.
  • Eritromicin, cimetidin. Koncentracija valproinske kiseline u krvnoj plazmi se povećava.
  • Lijekovi koji su povezani s proteinima plazme (acetilsalicilna kiselina). Povećava se koncentracija slobodne frakcije aktivne komponente - valproične kiseline.
  • Neizravni antikoagulansi. Važno je kontrolirati protrombinski indeks.
  • Rifampicin, karbapenem. Smanjuje koncentraciju valproinske kiseline.
  • Topiramat. Postoji mogućnost razvoja encefalopatije, hiperamonemije.
  • Quethiapine. Mogući razvoj leukopenije, neutropenije.
  • Klonazepam. Postaje izražen absench status (oblik epilepsije, koji karakterizira privremeni gubitak svijesti).
  • Lijekovi s mijelotoksičnim učincima. Opasnost od ugnjetavanjakrvarenje koštane srži.

Depanin i alkohol

Lijek nije kompatibilan s alkoholom. Prihvaćanje alkohola tijekom liječenja može dovesti do epiprecipitacije. Etanol pojačava hepatotoksični učinak valproične kiseline.

Nuspojave

Lijek na početku liječenja može uzrokovati gastrointestinalne poremećaje, kao što su mučnina i bol, koji se javljaju u roku od nekoliko dana. U pozadini lijekova postoji teratogeni rizik (pojava abnormalnosti fetusa), može se razviti vaskulitis (imunopatološka vaskularna upala). Među sporednim efektima:

  • potres ekstremiteta;
  • iznenadna promjena raspoloženja, pospanost, promjene u mentalnom stanju;
  • nistagmus (nevoljni pokreti očiju);
  • glavobolja, vrtoglavica;
  • pojavljuju se pred očima mjesta, diplopija (dihotomija u očima);
  • problemi s koordinacijom pokreta;
  • koma, letargija, stupor;
  • povećana razdražljivost (agitacija), razdražljivost, agresivnost, zbunjenost svijesti, depresija;
  • problemi s pamćenjem, konfuzija, reverzibilna demencija;
  • stalna želja da se poduzme bilo kakvo djelovanje (nešto što treba poduzeti, dodirnuti, itd.);
  • gluhoća;
  • razvoj encefalopatije;
  • grčevi u želucu, nedostatak apetita;
  • disfunkcija jetre, niska razina fibrinogena, povećano vrijeme krvarenja;
  • problemi s probavom, proljevom, mučninom i povraćanjem, zatvor;
  • hiperplazija desni, stomatitis;
  • pankreatitis (s teškim bolovima u trbuhu potrebno je pratitiaktivnost amilaze u serumu);
  • agranulocitoza;
  • anemija;
  • trombocitopenija;
  • rase težine;
  • neuspjeh menstrualnog ciklusa;
  • amenoreja, rijetko - policistični jajnici;
  • hirzutizam (prekomjerni rast dlake na tijelu kod žena);
  • reakcija preosjetljivosti (koprivnjača, rijetko crveni lupus);
  • kožni osip, alopecija (uključujući hipertireozu), svrab, problemi s rastom kose, eritem, Stevens-Johnsonov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
  • zatajenje jetre (ponekad fatalno), Fanconijev sindrom (bubrežna tubularna lezija).

Predoziranje

Ako značajno premašite normu, možete pasti u komu gdje hipotonija mišića, miozitis (sužavanje zjenice), metabolička acidoza, vaskularni kolaps, nagli pad krvnog tlaka, hiporefleksija (stanje karakterizirano smanjenjem refleksa), šok država. Može doći do intrakranijalne hipertenzije s cerebralnim edemom. Zbog prisutnosti natrija u sastavu lijeka, postoji vjerojatnost hipernatremije.

Znaci predoziranja su različiti. U nekim slučajevima postoje konvulzivne pojave zbog prekomjerne koncentracije valproinske kiseline. Kod značajnog predoziranja moguć je smrtni ishod. Ako je doza premašena u stacionarnim uvjetima, potrebno je odmah oprati želudac, što će dati učinak u roku od 12 sati od trenutka prijema lijeka u tijelo. Da bi se spriječila apsorpcija valproične kiseline, to će biti korisnosa sondom se uvodi aktivni ugljen.

Kod predoziranja osoba treba biti pod stalnim nadzorom, potrebno je pratiti diurezu, disanje, stanje srca, gušteraču i jetru kako bi se provela simptomatska terapija. U slučaju problema s disanjem koristi se umjetna ventilacija pluća. Povremeno se žrtvi daje nalokson. Kod teškog predoziranja provode se hemoperfuzija i hemodijaliza (postupci pročišćavanja krvi iz otrova).

Kontraindikacije

Antikonvulzivni lijek ne smiju koristiti osobe s brojnim ozbiljnim bolestima, pa čak i alergičari. Različiti su razlozi kada je Depakin neprihvatljiv, među njima:

  • ozbiljno oštećenje jetre, hepatitis (akutni ili kronični);
  • trombocitopenija, hemoragijska dijateza;
  • porfirija (nasljedna bolest kod koje se mijenja pigmentacija kože);
  • leukopenija;
  • teška bolest gušterače;
  • alergijska reakcija na aktivnu komponentu pripravka;
  • nedostatak saharaze, netolerancija fruktoze;
  • trudnoća (postoje abnormalnosti u razvoju fetusa).

Uvjeti prodaje i skladištenja

Za prodaju u ljekarni po receptu liječnika. Čuvati na temperaturi do 25 ° C, na tamnom mjestu, nedostupnom djeci. Rok trajanja liofilizata - 3 godine, otapalo se čuva najviše 5 godina, a sirup se upotrebljava u roku od tri godine od proizvodnje.

Analozi Depakina

Na farmakološkom tržištu postoje lijekovi izSličan terapeutski učinak, kao što su lamotrigin, karbamazepin, klonazepam. Možete izabrati između Depakin analoga s istim aktivnim sastojkom:

    Convulex. Antiepileptičko sredstvo, mehanizam djelovanja koji se temelji na modifikacijama neurotransmitera i povećanju koncentracije aktivne komponente u živčanom sustavu. Dostupan oblik: sirup (za djecu), kapsule, kapi i otopina. Valparin. Antikoagulant, djeluje kao relaksant, ima sedativni učinak. Učinkovito s epilepsijom i pojavom na sudu. Tip izdanja: pilule i sirup od breskve za djecu.
  • Valproat natrij. Antikoagulant, propisan za epilepsiju, manično-depresivnu psihozu. Postoje ograničenja uporabe u djece. Dostupan oblik: fini kristalni bijeli prah, tablete.
  • Dipromal. Oblik lijeka protiv epilepsije: pilule. Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće.
  • Enkorat. Antikoagulant, pogodan za dugotrajnu uporabu u liječenju napada epilepsije (žarišne i konvulzivne napade). Smanjuje konvulzivnu spremnost u mozgu, poboljšava stanje psihe pacijenta. Dostupan oblik: pilule.
  • Convulsophile. Antiepileptik, relaksant mišića, dostupan je u obliku tableta. Propisana je za liječenje epilepsije, konvulzivnog sindroma (organske bolesti mozga), poremećaja u ponašanju (koji proizlaze iz epilepsije), manično-depresivne psihoze, dječje studije, teike.
  • Depanin enterički 300. Antikonvulzivni lijek se propisuje za liječenje epilepsije ispecifični sindromi. Dostupan oblik: sirup, liofilizat u prahu, tablete.

Recenzije

Svetlana, 35 godina

Moje dijete pati od cerebralne paralize, još uvijek ima slabi oblik autizma, bolest je nastala zbog ozljeda pri rođenju. Maximu je 8 godina i nedavno su se pojavile epileptiformne manifestacije, konvulzije, ali nisu dijagnosticirane epilepsije. Liječnik je propisao Depanin krono. Prihvaćamo mjesec, napadi još nisu. Tablete Depanin se lako daju bebi jer se mogu podijeliti.

Igor, 32 godina

Lijekovi Depanin Kronosfera u granulama dobro se opaža, učinkovito. Njegov sin još nije imao nuspojava, iako smo se moja supruga i ja toga bojali, pročitavši ogroman popis u priručniku. Učestalost napada - jednom tjedno. Njegov sin još uvijek ima kršenje koagulacije krvi, što komplicira liječenje neuroloških bolesti.

Alla, 35 godina

Depakin je prepisao liječnika kad je moje dijete imalo napadaje. Njihov uzrok je nepoznat, možda dobi. Od otopine za ubrizgavanje, mnogo nuspojava, savjetovali smo se da počnemo s sirupom. Mary je voljela okus trešnje pa nije bilo problema s uzimanjem lijekova. Cranks se više nije pojavljivao. Doziranje se jasno pridržava.

Informacije prikazane u članku su informativne. Materijali članka ne zahtijevaju neovisni tretman. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i dati savjet o liječenju na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.