Aciklovir - oblik oslobađanja i mehanizam djelovanja, analozi i pregledi

Uz smanjenje imunološke obrane, herpes se često pojavljuje na usnama i genitalijama, što se liječi lijekom aciklovir. Alat je dostupan u različitim oblicima. Oni se široko koriste u infekcijama koje uzrokuje herpes. Djelovanje lijekova je suzbijanje virusnih čestica zbog imunostimulacijskog učinka. Prije pojave mjehurića uočava se visoka učinkovitost. U kasnijoj fazi, lijek ubrzava zacjeljivanje.

Što je aciklovir

Ovo je jedan od najpopularnijih antivirusnih lijekova koji se češće koristi u liječenju herpesa. Aktivna tvar blokira reprodukciju virusa. Lijek je izumljen prije više od 20 godina, ali i dalje ostaje relevantan u herpesu. Učinkovitost lijeka je više puta dokazana na temelju medicinskih istraživanja. Zbog oslobađanja u nekoliko oblika, može se koristiti ne samo lokalno, već i sustavno. Lijekovi su sigurni za uporabu kod kuće, kao raspon dopuštenihterapijske doze koje ne uzrokuju negativne reakcije je vrlo velika.

Struktura i oblik oslobađanja

U skladu s uputama za uporabu, tvar iste tvari u različitim koncentracijama je aciklovir na temelju svih oblika oslobađanja ovog proizvoda. Pomoćne komponente se razlikuju ovisno o vrsti lijeka. Detalji formulacije odražavaju tablicu:

.
Raznolikost pripravaka Koncentracija aktivne tvari, mg Pomoćne komponente Kratak opis
liofilizat 250, 500 ili 1000 u jednoj bočici Natrijev hidroksid Predstavlja prah bijele ili bijelo-krem boje. Izdano u staklenim bocama, koje su pakirane na kartonskim pakiranjima
Krema 5% 50 mg /g Vazelinsko medicinsko ulje, cetostearilni alkohol, poloksamer 407, dimetikon, pročišćena voda, propilen glikol Krema je praktički bijela. Za prodaju u aluminijskim cijevima u pakiranju od 5 g u kartonu
Mast 3% 30 mg /g Polietilen oksid 400, nipugin, pročišćena voda, lipokomp "emulator", nipazol Mast je bijela i žuta, prodaje se u aluminijskim cijevima u volumenu od 5 grama
Tablete 200 ili 400 mg u jednoj tableti krumpirov škrobni krompir, aerosol, mliječni šećer, prosječna molekularna kalcij stearinska kiselina, polivinilpirolidon Ravne bijele tablete, 10 komada u obložnoj kutiji

Farmakološko djelovanje

Aktivni sastojak lijeka pripada kategoriji antivirusnog lijekaanti-herpetička sredstva koja djeluju kao sintetski analozi purinskog nukleozida. Veoma se slabo veže na proteine ​​- 9-33%. In vitro, to jest, izvan živog organizma, tvar potiskuje sljedeće sojeve virusa:

  • varičela zoster (šuga, piletina);
  • citomegalovirus;
  • Epstein-Barr virus.

In vivo, tj. Unutar živog organizma, aciklovir je učinkovit protiv virusa tipa 1 i tipa 2 (herpes simplex). U inficiranim stanicama, koje uključuju virusnu timidin kinazu, aktivna tvar se pretvara u monofosfatni oblik. Nadalje, pod utjecajem gvanilat ciklaze nastaje formiranje aciklovir difosfata i trifosfata. Ovaj oblik je toksičan za virusne stanice, ne utječe na zdrave. Blokiranje daljnje replikacije DNA virusa nastaje zbog sljedećih učinaka:

  • kompetitivna supstitucija u sintezi virusne DNA deoksigvanozin trifosfata;
  • uvođenje u sintetizirani DNA lanac i prekid njegovog produženja;
  • supresija enzimske aktivnosti DNA polimeraze.

Bioraspoloživost aciklovir s unutarnjom primjenom od 15-30%. U cerebrospinalnoj tekućini koncentracija je dvostruko niža nego u krvnoj plazmi. Usisavanje u malim količinama pod utjecajem je prehrane. Aktivni sastojak lako prodire u organe i tkiva. Lijek se izlučuje putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Dio dolazi iz urina i male količine - kroz crijevo s izmetom. Poluživot lijeka je 2-3 satanormalna funkcija bubrega.

Aciklovir - antibiotik ili ne

Lijek je predstavnik skupine antivirusnih lijekova. To nema nikakve veze s antibioticima, iako ima sličan učinak, ubijajući čestice virusa. Lijek suzbija samo virusne enzime, zaobilazeći zdrave stanice sa strane. Ovo je još jedan dokaz da lijek nije antibiotik, koji "tuče" tijelo bez parsiranja.

Indikacije za uporabu

Glavna indikacija za uporabu je infekcija herpes virusom. Nakon što je jednom ušao u tijelo, on ostaje tamo zauvijek. Uz smanjenje imuniteta, na primjer, kod gripe ili prehlade, virus se aktivira. Simptomi uključuju osip na usnama ili genitalnim organima. Također, rezultat može biti skapularni lišaj. Aciclovir tablete s herpesom blokiraju širenje virusa, olakšavaju bol, oticanje, upalu, svrbež i peckanje. Sa virusom na usnama, lijek pomaže spriječiti njegov prijelaz u fazu pojave mjehurića.

Aciklovir u ampulama

Liofilizat je indiciran za uzgoj i daljnju uporabu za liječenje infuzijom. Takvi postupci pomažu u sljedećim slučajevima:

  • virusne infekcije uzrokovane virusima Herpes simplex i Varicella zoster tip 1 i tip 2, uključujući genitalne oblike;
  • prevencija navedenih patologija;
  • izraženu imunodeficijenciju, uključujući HIV infekciju;
  • prevencija citomegalovirusa u bolesnika koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži.

Aciklovir tablete

Gotovo iste indikacije su svojstvene u obliku oslobađanja na adresiu obliku tableta koje su karakteristične za liofilizat. Njihov popis uključuje sljedeće:

  • primarne i sekundarne virusne infekcije kože i sluznice uzrokovane Herpes simplex 1 i tipom 2;
  • sprječavanje ponavljanja infekcija u osoba s normalnim imunitetom i kod pacijenata s imunodeficijencijom;
  • akutne i kronične bolesti izazvane djelovanjem virusa Varicella zoster i Herpes zoster;
  • nakon operacije transplantacije koštane srži, kada je potrebna prevencija citomegalovirusa.

Krema i mast

Lijek u obliku masti i kreme indiciran je za vanjsko liječenje. One se primjenjuju izravno na ognjište poraza. Krema se koristi u terapiji:

  • erupcije kožnog herpesa koje su nastale kao posljedica djelovanja virusa herpes simplex tipa 1 i tipa 2;
  • vanjske manifestacije šuga ili pilećih boginja.

Mast za oči primjenjuje se nakon prethodne obrade kapljicama za čišćenje za oči. Indikacija za uporabu ovog oblika lijeka je herpetički keratitis, koji je izazvan virusom herpes simplex tipa 1 ili tipa 2. \ t Mast stavlja prst u donju vrećicu konjunktive do trenutka potpunog izostanka simptoma i nekoliko dana nakon toga.

Način primjene i doziranje

Za maksimalnu učinkovitost liječenja, svaki oblik oslobađanja lijeka zahtijeva jasne upute. Tablete su prikazane za oralnu primjenu, liofilizat se koristi za intravenske injekcije, a primjenjuju se i krema i mast.izvana prema središtu virusa. Prosječno trajanje terapije određeno je tipom herpetičke infekcije. Trajanje liječenja također utječe na karakteristike svakog pacijenta.

Kiseli aciklovir

Ovaj oblik pripreme, prema uputama, koristi se isključivo izvana. Zaražena područja se podmazuju 5 puta dnevno s intervalom od 4 sata. Nanesite kremu i na granicu žarišta s oštećenjem područja. Pre-kožu treba oprati i osušiti. Krema se nanosi u tankom sloju dok se potpuno ne upije. Nanesite lijek prije potpunog zarastanja kože. Tijek liječenja u prosjeku traje 5-10 dana.

mast za aciklovir

Kao i krema, mast se nanosi na ognjište poraza, prethodno oprana i pročišćena. Terapija se nastavlja dok simptomi virusne infekcije ne nestanu. Oljna mast se koristi s malom vrpcom duljine oko 1 cm, a njezin čist i suh prst se stavlja u konjunktivalnu vrećicu. Postupak ponovite 5 puta tijekom dana, nakon pauze od 4 sata.

Rješenje

Namijenjen je za infuziju u bolesnika starijih od 12 godina. S obzirom na ozbiljnost infekcije intravenozno u obliku kapi unesite 5-10 mg lijeka po 1 kg težine. Interval između ulaza je 8 sati. Djeca od 3 mjeseca s istim prekidom daju se po kvadratnom metru tjelesne površine 250 mg s herpes simplex sojem herpes simplex ili 500 mg boginje, smanjeni imunitet, šindra i herpes encefalitis. Za novorođenčad, doza je 10 mg na 1 kg težine.

Aciklovir intravenozno

Intravenska primjena pomaže bržem suočavanju s infekcijom, jer supstanca ulazi u probavni sustav. Doziranje ovisi o određenoj bolesti:

    Jednostavni herpes. Unutar 7 dana, svakih 8 sati, daje se 5-10 mg na 1 kg tjelesne težine.
  1. Genitalni herpes. Liječi se 5-dnevnom infuzijskom terapijom svakih 8 sati uz 5 mg na 1 kg tjelesne težine.
  2. Encefalitis izazvan herpes simpleksom. Terapija je ovdje prikazana 10 dana. Infuzije se daju svakih 8 sati, u dozi od 10 mg po 1 kg težine.
  3. Ličinke. Kod potisnutog imuniteta, primjena je indicirana 7 dana po 10 mg na 1 kg tjelesne težine u razmacima od 8 sati.

Kako uzimati aciklovir u tabletama

Lijekovi u obliku tableta uzimaju se oralno zajedno s volumenom tekućine od oko 200-250 ml odmah nakon obroka. Doziranje za odrasle i djecu starije od 2 godine s tjelesnom težinom od preko 40 kg je jedno te isto. Određuje se prema vrsti virusne infekcije:

  1. Jednostavne sluznice herpesa ili kože. Trebate uzeti 200 mg do 5 puta dnevno. Bolesnici s imunodeficijencijom pokazuju dozu od 400 mg. Tijek liječenja - 5-10 dana.
  2. Nekomplicirani genitalni herpes. U roku od 10 dana 5 puta trebate uzimati 200 mg s intervalima od 4 sata.
  3. Herpes herpes. Tijek liječenja - 7-10 dana. U jednom danu potrebno je uzeti 5 puta po 800 mg.
  4. Vjetrovite boginje. Mora se dnevno uzeti 4 puta za 800 mg. Prijem za 5 dana.
  5. Doziranje je smanjeno uz dopuštenje za čišćenjekreatinina (CK) u kroničnoj bubrežnoj insuficijenciji. Ako je brzina manja od 10 ml /min, doza se smanjuje na 200 mg dva puta dnevno. Kada se liječi Varicella zoster, daje se 400 mg dvaput dnevno s bubrežnim klirensom manjim od 10 ml /min.

Posebne upute

Aciklovir se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s teškim bubrežnim bolestima. Tijekom liječenja može doći do njihove akutne insuficijencije. Druge osobitosti upotrebe ovog antivirusnog sredstva:

  • tijekom terapije potrebno je pratiti funkciju bubrega uz određivanje koncentracije ureje i kreatinina;
  • vanjski oblici lijeka ne mogu se koristiti na sluznici ili uzeti unutra;
  • liječenje herpesa na usnama bit će brže uz istovremenu uporabu masti i pilula;
  • tijekom liječenja genitalnog herpesa morate koristiti kondome ili uopće odustati od spolnog odnosa;
  • u liječenju boginja, lijek se češće koristi u svrhu terapije i prevencije infekcija kod odraslih i djece s imunodeficijencijom.

U trudnoći

Rezultat testova bio je otkriti da aktivni sastojak lijeka može prodrijeti u majčino mlijeko i do ploda kroz placentarnu barijeru. Čak i uz ovo stanje, liječnici koriste liofilizat, kremu ili mast za liječenje trudnica, ali samo uz težak tijek herpesa. Sporovi o ovom pitanju još uvijek traju. Neki liječnici vjeruju da infekcija može učiniti više štete nego aciklovir,tako se propisuje u 1. i 2. tromjesečju (s 3 - s oprezom). Drugi preporučuju da se ovaj lijek prekine.

U djetinjstvu

Liofilizat je odobren za uporabu u dobi od 3 mjeseca. Tablete se koriste za djecu koja su navršila 2 godine života. Njihova doza izračunava se iz stanja od 20 mg na 1 kg tjelesne težine, ako je tjelesna težina manja od 40 kg. Mast i krema nanose se na zaražena područja do 5 puta tijekom dana s pauzama od 4 sata. Ne možete ih koristiti za liječenje zubnog mesa s herpetičkim stomatitisom. Otopina se koristi za stjenke vjetra samo u slučaju zakazivanja prvog dana nakon osipa na koži.

Medicinska interakcija

Učinkovitost lijeka raste s prijemom imunostimulansa. Produženje poluživota potiče kombinaciju s probenecidima. Ostale varijante interakcija aciklovira:

  • s nefrotoksičnim lijekovima mogu povećati njihov nefrotoksični učinak;
  • sa zidovudinom u liječenju HIV-infekcija nisu otkrili značajne promjene u farmakodinamici oba lijeka;
  • s primjenom mihefenolata povećava AUC aciklovira i neaktivnog metabolita mofetilmikofenolata.

Nuspojave i predoziranje

Sudeći prema povratnim informacijama o pacijentima, liječenje se dobro podnosi. Neželjene reakcije javljaju se rijetko. Popis uobičajenih nuspojava uključuje:

  • alergija;
  • groznica;
  • dijareja;
  • vrtoglavica;
  • gubitak kose;
  • pospanost, nesanica;
  • bol u trbuhu;
  • umor;
  • leukopenija;
  • povećana aktivnost jetrenih enzima;
  • mučnina, povraćanje;
  • paljenje, piling, osip na koži;
  • konjunktivitis;
  • blefaritis.
U slučaju predoziranja, bolesniku se propisuje simptomatsko liječenje. Ovo stanje karakteriziraju negativni znakovi, kao što su konvulzije, koma, letargija i agitacija. Primjena intravenoznih visokih doza može rezultirati:
  • sud;
  • hiperkreatinemija;
  • strip;
  • oštećena bubrežna funkcija;
  • povećanje dušika iz uree.

Kontraindikacije

Bilo koji oblik lijeka je kontraindiciran kod individualne preosjetljivosti na sastojke pripravka. Da bi se ograničio prijem ovog lijeka potrebno je:

  • mlađe od 2 godine (za tablete);
  • laktacija (za otopinu i tablete);
  • trudnoća;
  • neurološki poremećaji;
  • zatajenje bubrega;
  • dehidracija;
  • neurološki odgovor na citotoksične lijekove.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Za kupnju tableta i otopina za intravensku primjenu potreban je recept liječnika na latinskom jeziku. Krema i mast se prodaju slobodno. Sve oblike doziranja čuvajte na temperaturi koja ne prelazi 25 stupnjeva.

Analogi

Svaki lijek sadrži lijekove koji su mu bliski u sastavu mehanizma djelovanja. Iz sljedećeg popisa možete odabrati jeftinije ili skupljeanalogni aciklovir:

  • Vatsirex;
  • Zovirax;
  • Arwiron;
  • Ribari;
  • Tsimeven;
  • Vero-Ribavirin;
  • rudar;
  • Valtrex;
  • Famwir;
  • Familar.

Video

Recenzije

Elena, 42 godina

Na hladnoću na usnama pokušavam odmah upotrijebiti ovaj preparat u obliku masti. Glavna stvar - da bi ga do pojave mjehurića, kada koža počinje udisati. Tada se ispostavilo da spriječi daljnji razvoj virusa. S dobi, mast počeo pomoći loše, tako da je liječnik propisao pilule za prevenciju. Posljednja godina više nije bila u kontaktu s herpesom.

Tatyana, 26 godina

Moje djetinjstvo bilo je bez pilećih krila. Uhvaćen od sina, jako se pomaknuo. Kako bi se uklonio osip, liječnik je odredio aciklovir kao mast. Rane su se počele brinuti brže, nije se toliko dirnula. Glavni tretmani su pilule. Imao sam oko 3 tjedna, ali simptomi su postajali sve slabiji svaki dan.

Julia, 35 godina

Tu mast uvijek držim u kompletu za prvu pomoć. Lijek je jeftin, ali je vrlo učinkovit. Ako razmazete usnu na vrijeme, tada nećete morati trpjeti prehladu tijekom tjedna. Bolest je praktički nevidljiva drugi dan, ostavljajući samo neznatno crvenilo. Glavna stvar - da i dalje mazati do potpunog nestanka simptoma.