Aciklovir - oblik oslobađanja i mehanizam djelovanja, analozi i pregledi
Sadržaj
Uz smanjenje imunološke obrane, herpes se često pojavljuje na usnama i genitalijama, što se liječi lijekom aciklovir. Alat je dostupan u različitim oblicima. Oni se široko koriste u infekcijama koje uzrokuje herpes. Djelovanje lijekova je suzbijanje virusnih čestica zbog imunostimulacijskog učinka. Prije pojave mjehurića uočava se visoka učinkovitost. U kasnijoj fazi, lijek ubrzava zacjeljivanje.
Što je aciklovir
Ovo je jedan od najpopularnijih antivirusnih lijekova koji se češće koristi u liječenju herpesa. Aktivna tvar blokira reprodukciju virusa. Lijek je izumljen prije više od 20 godina, ali i dalje ostaje relevantan u herpesu. Učinkovitost lijeka je više puta dokazana na temelju medicinskih istraživanja. Zbog oslobađanja u nekoliko oblika, može se koristiti ne samo lokalno, već i sustavno. Lijekovi su sigurni za uporabu kod kuće, kao raspon dopuštenihterapijske doze koje ne uzrokuju negativne reakcije je vrlo velika.
Struktura i oblik oslobađanja
U skladu s uputama za uporabu, tvar iste tvari u različitim koncentracijama je aciklovir na temelju svih oblika oslobađanja ovog proizvoda. Pomoćne komponente se razlikuju ovisno o vrsti lijeka. Detalji formulacije odražavaju tablicu:
.Raznolikost pripravaka | Koncentracija aktivne tvari, mg | Pomoćne komponente | Kratak opis |
liofilizat | 250, 500 ili 1000 u jednoj bočici | Natrijev hidroksid | Predstavlja prah bijele ili bijelo-krem boje. Izdano u staklenim bocama, koje su pakirane na kartonskim pakiranjima |
Krema 5% | 50 mg /g | Vazelinsko medicinsko ulje, cetostearilni alkohol, poloksamer 407, dimetikon, pročišćena voda, propilen glikol | Krema je praktički bijela. Za prodaju u aluminijskim cijevima u pakiranju od 5 g u kartonu |
Mast 3% | 30 mg /g | Polietilen oksid 400, nipugin, pročišćena voda, lipokomp "emulator", nipazol | Mast je bijela i žuta, prodaje se u aluminijskim cijevima u volumenu od 5 grama |
Tablete | 200 ili 400 mg u jednoj tableti | krumpirov škrobni krompir, aerosol, mliječni šećer, prosječna molekularna kalcij stearinska kiselina, polivinilpirolidon | Ravne bijele tablete, 10 komada u obložnoj kutiji |
Farmakološko djelovanje
Aktivni sastojak lijeka pripada kategoriji antivirusnog lijekaanti-herpetička sredstva koja djeluju kao sintetski analozi purinskog nukleozida. Veoma se slabo veže na proteine - 9-33%. In vitro, to jest, izvan živog organizma, tvar potiskuje sljedeće sojeve virusa:
- varičela zoster (šuga, piletina);
- citomegalovirus;
- Epstein-Barr virus.
In vivo, tj. Unutar živog organizma, aciklovir je učinkovit protiv virusa tipa 1 i tipa 2 (herpes simplex). U inficiranim stanicama, koje uključuju virusnu timidin kinazu, aktivna tvar se pretvara u monofosfatni oblik. Nadalje, pod utjecajem gvanilat ciklaze nastaje formiranje aciklovir difosfata i trifosfata. Ovaj oblik je toksičan za virusne stanice, ne utječe na zdrave. Blokiranje daljnje replikacije DNA virusa nastaje zbog sljedećih učinaka:
- kompetitivna supstitucija u sintezi virusne DNA deoksigvanozin trifosfata;
- uvođenje u sintetizirani DNA lanac i prekid njegovog produženja;
- supresija enzimske aktivnosti DNA polimeraze.
Bioraspoloživost aciklovir s unutarnjom primjenom od 15-30%. U cerebrospinalnoj tekućini koncentracija je dvostruko niža nego u krvnoj plazmi. Usisavanje u malim količinama pod utjecajem je prehrane. Aktivni sastojak lako prodire u organe i tkiva. Lijek se izlučuje putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Dio dolazi iz urina i male količine - kroz crijevo s izmetom. Poluživot lijeka je 2-3 satanormalna funkcija bubrega.
Aciklovir - antibiotik ili ne
Lijek je predstavnik skupine antivirusnih lijekova. To nema nikakve veze s antibioticima, iako ima sličan učinak, ubijajući čestice virusa. Lijek suzbija samo virusne enzime, zaobilazeći zdrave stanice sa strane. Ovo je još jedan dokaz da lijek nije antibiotik, koji "tuče" tijelo bez parsiranja.
Indikacije za uporabu
Glavna indikacija za uporabu je infekcija herpes virusom. Nakon što je jednom ušao u tijelo, on ostaje tamo zauvijek. Uz smanjenje imuniteta, na primjer, kod gripe ili prehlade, virus se aktivira. Simptomi uključuju osip na usnama ili genitalnim organima. Također, rezultat može biti skapularni lišaj. Aciclovir tablete s herpesom blokiraju širenje virusa, olakšavaju bol, oticanje, upalu, svrbež i peckanje. Sa virusom na usnama, lijek pomaže spriječiti njegov prijelaz u fazu pojave mjehurića.
Aciklovir u ampulama
Liofilizat je indiciran za uzgoj i daljnju uporabu za liječenje infuzijom. Takvi postupci pomažu u sljedećim slučajevima:- virusne infekcije uzrokovane virusima Herpes simplex i Varicella zoster tip 1 i tip 2, uključujući genitalne oblike;
- prevencija navedenih patologija;
- izraženu imunodeficijenciju, uključujući HIV infekciju;
- prevencija citomegalovirusa u bolesnika koji su podvrgnuti transplantaciji koštane srži.
Aciklovir tablete
Gotovo iste indikacije su svojstvene u obliku oslobađanja na adresiu obliku tableta koje su karakteristične za liofilizat. Njihov popis uključuje sljedeće:
- primarne i sekundarne virusne infekcije kože i sluznice uzrokovane Herpes simplex 1 i tipom 2;
- sprječavanje ponavljanja infekcija u osoba s normalnim imunitetom i kod pacijenata s imunodeficijencijom;
- akutne i kronične bolesti izazvane djelovanjem virusa Varicella zoster i Herpes zoster;
- nakon operacije transplantacije koštane srži, kada je potrebna prevencija citomegalovirusa.
Krema i mast
Lijek u obliku masti i kreme indiciran je za vanjsko liječenje. One se primjenjuju izravno na ognjište poraza. Krema se koristi u terapiji:
- erupcije kožnog herpesa koje su nastale kao posljedica djelovanja virusa herpes simplex tipa 1 i tipa 2;
- vanjske manifestacije šuga ili pilećih boginja.
Mast za oči primjenjuje se nakon prethodne obrade kapljicama za čišćenje za oči. Indikacija za uporabu ovog oblika lijeka je herpetički keratitis, koji je izazvan virusom herpes simplex tipa 1 ili tipa 2. \ t Mast stavlja prst u donju vrećicu konjunktive do trenutka potpunog izostanka simptoma i nekoliko dana nakon toga.
Način primjene i doziranje
Za maksimalnu učinkovitost liječenja, svaki oblik oslobađanja lijeka zahtijeva jasne upute. Tablete su prikazane za oralnu primjenu, liofilizat se koristi za intravenske injekcije, a primjenjuju se i krema i mast.izvana prema središtu virusa. Prosječno trajanje terapije određeno je tipom herpetičke infekcije. Trajanje liječenja također utječe na karakteristike svakog pacijenta.
Kiseli aciklovir
Ovaj oblik pripreme, prema uputama, koristi se isključivo izvana. Zaražena područja se podmazuju 5 puta dnevno s intervalom od 4 sata. Nanesite kremu i na granicu žarišta s oštećenjem područja. Pre-kožu treba oprati i osušiti. Krema se nanosi u tankom sloju dok se potpuno ne upije. Nanesite lijek prije potpunog zarastanja kože. Tijek liječenja u prosjeku traje 5-10 dana.
mast za aciklovir
Kao i krema, mast se nanosi na ognjište poraza, prethodno oprana i pročišćena. Terapija se nastavlja dok simptomi virusne infekcije ne nestanu. Oljna mast se koristi s malom vrpcom duljine oko 1 cm, a njezin čist i suh prst se stavlja u konjunktivalnu vrećicu. Postupak ponovite 5 puta tijekom dana, nakon pauze od 4 sata.
Rješenje
Aciklovir intravenozno
Intravenska primjena pomaže bržem suočavanju s infekcijom, jer supstanca ulazi u probavni sustav. Doziranje ovisi o određenoj bolesti:-
Jednostavni herpes. Unutar 7 dana, svakih 8 sati, daje se 5-10 mg na 1 kg tjelesne težine.
- Genitalni herpes. Liječi se 5-dnevnom infuzijskom terapijom svakih 8 sati uz 5 mg na 1 kg tjelesne težine. Encefalitis izazvan herpes simpleksom. Terapija je ovdje prikazana 10 dana. Infuzije se daju svakih 8 sati, u dozi od 10 mg po 1 kg težine.
- Ličinke. Kod potisnutog imuniteta, primjena je indicirana 7 dana po 10 mg na 1 kg tjelesne težine u razmacima od 8 sati.
Kako uzimati aciklovir u tabletama
Lijekovi u obliku tableta uzimaju se oralno zajedno s volumenom tekućine od oko 200-250 ml odmah nakon obroka. Doziranje za odrasle i djecu starije od 2 godine s tjelesnom težinom od preko 40 kg je jedno te isto. Određuje se prema vrsti virusne infekcije:
- Jednostavne sluznice herpesa ili kože. Trebate uzeti 200 mg do 5 puta dnevno. Bolesnici s imunodeficijencijom pokazuju dozu od 400 mg. Tijek liječenja - 5-10 dana. Nekomplicirani genitalni herpes. U roku od 10 dana 5 puta trebate uzimati 200 mg s intervalima od 4 sata.
- Herpes herpes. Tijek liječenja - 7-10 dana. U jednom danu potrebno je uzeti 5 puta po 800 mg.
- Vjetrovite boginje. Mora se dnevno uzeti 4 puta za 800 mg. Prijem za 5 dana.
- Doziranje je smanjeno uz dopuštenje za čišćenjekreatinina (CK) u kroničnoj bubrežnoj insuficijenciji. Ako je brzina manja od 10 ml /min, doza se smanjuje na 200 mg dva puta dnevno. Kada se liječi Varicella zoster, daje se 400 mg dvaput dnevno s bubrežnim klirensom manjim od 10 ml /min.
Posebne upute
- tijekom terapije potrebno je pratiti funkciju bubrega uz određivanje koncentracije ureje i kreatinina;
- vanjski oblici lijeka ne mogu se koristiti na sluznici ili uzeti unutra;
- liječenje herpesa na usnama bit će brže uz istovremenu uporabu masti i pilula;
- tijekom liječenja genitalnog herpesa morate koristiti kondome ili uopće odustati od spolnog odnosa;
- u liječenju boginja, lijek se češće koristi u svrhu terapije i prevencije infekcija kod odraslih i djece s imunodeficijencijom.
U trudnoći
Rezultat testova bio je otkriti da aktivni sastojak lijeka može prodrijeti u majčino mlijeko i do ploda kroz placentarnu barijeru. Čak i uz ovo stanje, liječnici koriste liofilizat, kremu ili mast za liječenje trudnica, ali samo uz težak tijek herpesa. Sporovi o ovom pitanju još uvijek traju. Neki liječnici vjeruju da infekcija može učiniti više štete nego aciklovir,tako se propisuje u 1. i 2. tromjesečju (s 3 - s oprezom). Drugi preporučuju da se ovaj lijek prekine.
U djetinjstvu
Liofilizat je odobren za uporabu u dobi od 3 mjeseca. Tablete se koriste za djecu koja su navršila 2 godine života. Njihova doza izračunava se iz stanja od 20 mg na 1 kg tjelesne težine, ako je tjelesna težina manja od 40 kg. Mast i krema nanose se na zaražena područja do 5 puta tijekom dana s pauzama od 4 sata. Ne možete ih koristiti za liječenje zubnog mesa s herpetičkim stomatitisom. Otopina se koristi za stjenke vjetra samo u slučaju zakazivanja prvog dana nakon osipa na koži.
Medicinska interakcija
- s nefrotoksičnim lijekovima mogu povećati njihov nefrotoksični učinak;
- sa zidovudinom u liječenju HIV-infekcija nisu otkrili značajne promjene u farmakodinamici oba lijeka;
- s primjenom mihefenolata povećava AUC aciklovira i neaktivnog metabolita mofetilmikofenolata.
Nuspojave i predoziranje
- alergija;
- groznica;
- dijareja;
- vrtoglavica;
- gubitak kose;
- pospanost, nesanica;
- bol u trbuhu;
- umor;
- leukopenija;
- povećana aktivnost jetrenih enzima;
- mučnina, povraćanje;
- paljenje, piling, osip na koži;
- konjunktivitis;
- blefaritis.
- sud;
- hiperkreatinemija;
- strip;
- oštećena bubrežna funkcija;
- povećanje dušika iz uree.
Kontraindikacije
- mlađe od 2 godine (za tablete);
- laktacija (za otopinu i tablete);
- trudnoća;
- neurološki poremećaji;
- zatajenje bubrega;
- dehidracija;
- neurološki odgovor na citotoksične lijekove.
Uvjeti prodaje i skladištenja
Za kupnju tableta i otopina za intravensku primjenu potreban je recept liječnika na latinskom jeziku. Krema i mast se prodaju slobodno. Sve oblike doziranja čuvajte na temperaturi koja ne prelazi 25 stupnjeva.
Analogi
Svaki lijek sadrži lijekove koji su mu bliski u sastavu mehanizma djelovanja. Iz sljedećeg popisa možete odabrati jeftinije ili skupljeanalogni aciklovir:
- Vatsirex;
- Zovirax;
- Arwiron;
- Ribari;
- Tsimeven; Vero-Ribavirin;
- rudar;
- Valtrex;
- Famwir;
- Familar.
Video
Recenzije
Elena, 42 godina
Na hladnoću na usnama pokušavam odmah upotrijebiti ovaj preparat u obliku masti. Glavna stvar - da bi ga do pojave mjehurića, kada koža počinje udisati. Tada se ispostavilo da spriječi daljnji razvoj virusa. S dobi, mast počeo pomoći loše, tako da je liječnik propisao pilule za prevenciju. Posljednja godina više nije bila u kontaktu s herpesom.Tatyana, 26 godina
Moje djetinjstvo bilo je bez pilećih krila. Uhvaćen od sina, jako se pomaknuo. Kako bi se uklonio osip, liječnik je odredio aciklovir kao mast. Rane su se počele brinuti brže, nije se toliko dirnula. Glavni tretmani su pilule. Imao sam oko 3 tjedna, ali simptomi su postajali sve slabiji svaki dan.Julia, 35 godina
Tu mast uvijek držim u kompletu za prvu pomoć. Lijek je jeftin, ali je vrlo učinkovit. Ako razmazete usnu na vrijeme, tada nećete morati trpjeti prehladu tijekom tjedna. Bolest je praktički nevidljiva drugi dan, ostavljajući samo neznatno crvenilo. Glavna stvar - da i dalje mazati do potpunog nestanka simptoma.