Sumatriptan - sastav tableta i sprejeva, indikacije i način uzimanja, kontraindikacije i odgovori

Ovaj lijek se tradicionalno koristi u liječenju migrene. Učinak lijeka ispunio je oko 63% pacijenata koji su sudjelovali u kliničkim ispitivanjima, što značajno premašuje istu stopu u drugim antimigenoznim sredstvima. Lijek spada u kategoriju agonista 5-NE1 receptora, koji doprinose smanjenju alokacije senzornih neuropeptida. Učinak nakon uzimanja lijeka opaža se za pola sata. Uz subkutano davanje, ovo vrijeme se smanjuje na pola.

Sumatriptan lijek

Lijekovi su reprezentativni za serotoninergičku skupinu koja ima učinak protiv migrene. Za zaustavljanje napada, pilule se uzimaju odmah nakon pojave simptoma migrene. Prednost lijeka je u tome što čak i jedna doza pomaže u suzbijanju znakova ovog neugodnog stanja. Sudeći prema odgovorima, 1/3 pacijenata unutar jednog dana razvija povratak migrene. Upute za Sumatriptan u ovomeslučaj omogućuje njegovu ponovnu primjenu. Prosječna doza koja pomaže u suzbijanju napada je 25-100 mg lijeka.

Sastav

Sprej s ovim nazivom ne postoji. Ovaj oblik izdanja s istom aktivnom komponentom je dostupan, ali ime lijeka zvuči kao Imigran. Koristi se nazalno i također pomaže u ublažavanju napada migrene. Aktivni sastojak svih oblika oslobađanja lijeka je kemijski spoj sumatriptan sukcinata. One su uzrokovane antimigenskim djelovanjem lijekova. Lijek je dostupan u tri oblika. Prva je tableta prekrivena filmom, druga je konvencionalna pilula, a treća je otopina u ampulama. Formulacija za oralnu primjenu je detaljnije opisana u tablici:

Naziv oblika oslobađanja Koncentracija aktivne komponente Tvari Kratak opis
Tablete obložene filmom 50 mg ili 100 mg Kroskarmeloza natrij, magnezij stearat, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza. Plašt: polisorbat, hipromeloza, makrogol, titanov dioksid. Okrugla, bikonveksna, bijela.
Tablete 50 mg ili 100 mg magnezijev stearat, manitol, giprolaza, kalcijev hidrofosfat, mikrokristalna celuloza, polisorbat, natrij bikarbonat, natrijeva kroskarmeloza. Dvostruko konveksni, bijeli ili gotovo bijeli, duguljasti, s ugraviranim gravurama "C" na jednoj strani i "33" (50 mg) ili "34" (100 mg). Dostupno u kartonskim pakiranjima ili u posudi.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna komponenta lijeka je specifični selektivni agonist5-HT1-serotoninski receptori, koji su uglavnom koncentrirani u krvnim žilama mozga. Pod njegovim djelovanjem padaju neki podtipovi serotoninskih receptora. Primjer je 5-HT2-7. Uslijed toga dolazi do sužavanja krvnih žila arterijskog sloja. Njihova ekspanzija je uzrok edema i kasnije pojave migrene.

Lijek smanjuje raspodjelu senzornih neuropeptida suzbijanjem prekomjerne aktivnosti trigeminalnih receptora. U tom kontekstu nema značajnog utjecaja na protok krvi u mozgu. Rezultat primanja je eliminacija mučnine, fotofobije i drugih simptoma migrene. Za to je potrebna pojedinačna doza od 100 mg. Djelovanje se manifestira pola sata nakon gutanja tablete. Značajke farmakokinetike lijeka:

  • brzo se apsorbira nakon gutanja, dostižući 70% maksimalne koncentracije za 45 minuta;
  • bioraspoloživost je 14% zbog nepotpune apsorpcije i presistemskog metabolizma;
  • maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 54 ng /ml;
  • vezanje za proteine ​​krvi je 14-21%;
  • metabolizira se oksidacijom uz sudjelovanje monoamin oksidaze u obliku metabolita - indoleksus analog sumatriptana i njegov glukuronid;
  • izlučuje se bubrezima u obliku metabolita;
  • poluživot je jednak 2 sata;
  • u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre povećava se sadržaj plazme u aktivnoj komponenti u krvi.

Indikacije za uporabu

Glavno svjedočanstvoaplikacija je migrena. Lijek se koristi za ublažavanje akutnih napadaja bolesti i daljnju stabilizaciju stanja. Lijek može suzbiti migrenu sa i bez aure. Isto vrijedi i za njezin oblik povezan s menstrualnim ciklusom. Uvjet za uzimanje lijekova je potvrđena dijagnoza koju postavlja liječnik.

Upute za uporabu sumatriptana

Prednost lijeka je u tome što je dostupna u nekoliko oblika. Tako pacijent može uzeti najpogodniju varijantu za uklanjanje napadaja migrene. Pilule se uzimaju interno, sprej je intranazalan, a otopina se provodi subkutanom primjenom. Ako je uporaba bilo kojeg oblika oslobađanja neučinkovita, nije propisana ponovna doza lijeka. U tom slučaju, pacijent treba uzeti paracetamol, acetilsalicilnu kiselinu ili jedan od nesteroidnih protuupalnih lijekova. Za naknadne napade dopušteno je koristiti Sumatriptan.

Tablete

Oni se koriste za oralnu primjenu. Pilulu treba progutati dok pijemo puno vode. Uzmite indikacije lijekova kada se pojave prvi znaci migrenske glavobolje ili drugi simptomi migrene, kao što su mučnina, fotofobija, povraćanje. Primijećeno je da uzimanje tableta tijekom aure migrene do pojave drugih znakova ne može spriječiti napad. Pravila doziranja:

  • se preporučuje za odrasle osobe pri oralnom unosu - 50 mg;
  • da bi neki pacijenti ublažili napad, potrebno je 100 mg lijeka, a za druge višemale doze lijeka;
  • s ponovljenim napadom dopušteno je uzimati tabletu više puta, ali ne ranije od 2 sata nakon prvog postupka;
  • dnevna doza ne smije prelaziti 300 mg;
  • je preporučena doza za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre - 50 mg.

Sprej

Oblik oslobađanja u obliku spreja - lijek Imigran. Koristi se intranazalno, tj. Lijek se ubrizgava u nosnicu. Doza od 20 mg je prikazana za svaki anus. Ubrizgati lijek je neophodan na samom početku razvoja napadaja migrene. Ponovljena uporaba spreja dopuštena je najranije 2 sata nakon prethodnog postupka. Maksimalna dnevna doza za odraslu osobu je 40 mg.

Rješenje

Formulacija otopine indicirana je za subkutano davanje, što je naznačeno u uputama kao n /a. Za postupak koristite posebne brizgaljke koje pacijent može koristiti samostalno. Doziranje za subkutano davanje je 6 mg. Postupak ponovite tek nakon 1 sata, a po danu ne smije biti više od 12 mg lijeka. U slučaju Hortonovog sindroma, kod svakog napada se koristi doza od 6 mg. Može se dati najviše 12 mg dnevno. Interval između ulaza je najmanje 1 sat.

Posebne upute

Tijekom primjene Sumatriptana mora se paziti na vožnju vozila. Isto vrijedi i za druge potencijalno opasne aktivnosti koje osobu čine koncentracijom i brzim fokusiranjempsihomotorne reakcije. Ostale značajke primjene ovog lijeka:

  • ne može se koristiti protiv migrene radi prevencije;
  • pacijenti iz kategorije rizične skupine kardiovaskularnih bolesti zahtijevaju preliminarni pregled (osobe koje su sklone razvoju KBS, žene u razdoblju nakon menopauze, muškarci stariji od 40 godina);
  • pacijenti s atipičnom ili novootkrivenom migrenom trebaju prethodno isključiti druge potencijalno opasne neurološke bolesti;
  • nakon uzimanja pilule, osjećaj srama u prsima i bol u vratu;
  • ako u povijesti bolesnika postoje alergijske reakcije na antibiotike iz skupine sulfanilamida, tada njihov razvoj može biti i na sumatriptanu;
  • posebnu pozornost treba posvetiti kombiniranju lijeka s selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina zbog mogućeg razvoja serotoninskog sindroma.

Sumatriptan u trudnoći

Vrijeme trudnoće i laktacije apsolutna je kontraindikacija za uporabu bilo kojeg oblika ovog lijeka. To je zbog činjenice da je kliničko iskustvo korištenja lijeka u takvim slučajevima ograničeno. Ako je potrebno, u vrijeme liječenja potrebno je prestati dojiti. Može se obnoviti samo 24 sata nakon uzimanja tablete ili supkutane primjene otopine.

U djetinjstvu

Učinkovitost i sigurnost liječenja ovim lijekovima u pedijatrijskih bolesnika nisu utvrđene. Zbog toga osobe mlađe od 18 godina ne bi smjele koristitiSumatriptan. Dob do 18 godina je apsolutna kontraindikacija za njegovu uporabu. To je zbog nedostatka podataka koji bi potvrdili učinkovitost i sigurnost ovog alata.

Interakcije s lijekovima

Lijek je odobren za uporabu u kombinaciji s etanolom, pizotipenom, propranololom i flunarzinom. Kao rezultat istovremenog prijema s Ergotaminom, uočeni su grčevi krvnih žila. Iz tog razloga potrebno je zadržati interval između uporabe lijekova 24 sata. Zabranjeno je istovremeno uzimati inhibitore MAO. Uz mogući razvoj hiperrefleksije, slabosti i poremećaja koordinacije pokreta s oprezom potrebno je koristiti selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina.

Da bi se izbjegla povećana bioraspoloživost moklobemida, serotoninskog sindroma, rizika aditivne hiperstimulacije i nuspojava, potrebno je isključiti simultani prijem od:

  • risatriptan;
  • litijeve soli;
  • Rat sv. Ivana;
  • moklobemid.

Nuspojave

Kao rezultat kliničkih ispitivanja, otkriveno je nekoliko nuspojava koje su se pojavile nakon uzimanja lijekova. Glavne negativne reakcije odražavaju sljedeći popis:

  • snižavanje krvnog tlaka;
  • bradikardija, tahikardija i druga kršenja srčanog ritma;
  • paljenje ili iritacija u nosnoj šupljini;
  • kratkoća daha;
  • smanjena oštrina vida;
  • diplopija;
  • vrtoglavica;
  • krv iz nosa;
  • povraćanje;
  • osjećaj topline ili hladnoće;
  • slabost;
  • epileptički napadaji;
  • disografija i ishemijski kolitis;
  • brz zamor;
  • osip na koži s svrbežom i anafilaktičkim reakcijama;
  • plime i oseke;
  • osjećaj kompresije, napetosti i gravitacije u različitim dijelovima tijela4
  • ponekad Raynaudov sindrom i mijalgija.

Predoziranje

Ako se uzimaju doze koje prelaze prihvatljive vrijednosti, bolesnika treba pratiti 10 sati. Kao rezultat toga, moguća je pojačana manifestacija popratnih reakcija i povećanje njihove učestalosti. Lijekovi znakovi predoziranja pomažu simptomatsku terapiju. Nema dovoljno podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize i hemodijalize.

Kontraindikacije

Kada je alergičan na sastav lijekova, njegov unos je kontraindiciran. Isto vrijedi i za pojedinačnu preosjetljivost komponenti sumatriptana. Među ostalim kontraindikacijama postoje:

  • teška cerebrovaskularna nesreća i moždani udar u povijesti pacijenta;
  • u dobi do i ispod 65 godina;
  • preneseni infarkt miokarda;
  • ishemijska bolest srca;
  • angina pektoris;
  • vaskularna bolest na periferiji, koja je okluzivna;
  • teška oštećenja jetre;
  • terapija s MAO inhibitorima, agonistima 5-HT1 receptora, ergotaminom i njegovim derivatima.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Svaki oblik oslobađanja lijeka dostupan je na recept liječnika. Čuvajte medij na temperaturi koja ne prelazi 30 stupnjeva.

Analogi

Tablete migrene Sumatriptan imaju nekoliko analoga. Podijeljeni su u 2 kategorije. Prvi je po sastavu sličan danim lijekovima, a drugi - na načelu djelovanja. Među popularnim analozima ističu se: \ t
  1. Sumatriptan-Teva. Dostupno samo u dozi od 50 mg. U drugom lijeku, praktički nema razlike.
  2. Rapimed. Na temelju iste tvari. Razlika u ovom lijeku je u tome što se vrhunac koncentracije lijeka javlja u vremenu od 2-2,5 sata nakon uzimanja. Lijekovi se uklanjaju iz tijela dulje od 2,5 sata.
  3. Amigrenin. Koristi se za migrenu sa ili bez aure. Upute za uporabu su slične. Ovaj se lijek koristi s oprezom u arterijskoj hipertenziji i epilepsiji.
  4. Summagren. Na temelju iste aktivne komponente, pokazuje slično načelo djelovanja, stoga je potpuni analog ovog lijeka.

Video

Recenzije

Katerina, 32 godina

Po receptu kupujem tabletu s dozom od 50 mg. Pomaže dobro, najvažnije - brzo. Ponekad se pojavljuju nuspojave, ali u usporedbi s boli migrene, one se ne izjednačavaju. Cijena za 2 tablete je niska, ali ponekad mi treba puno više, tako da košta malo više. Općenito, preporučujem ovaj lijek.

Danilo, 41 godina

Ovaj lijek je upravo postao moj spas za migrene. Da bih olakšala napad, trebam čak i pola tablete od 50 mg. Preporučuje se da nakon uzimanja lijekova popijete slatki jaki čaj, po mogućnosti zeleni. Ovaj postupak mi je vrlo koristan. Kupite ovaj lijek je moguće tek nakonpotvrdu liječnika dijagnoze, stoga ne odgađajte posjet liječniku.

Helen, 26 godina

Tablete pomažu, ali moje nuspojave su vrlo žive. prolazi glavobolja, ali postoji neka vrsta pospanosti, ne mogu izići iz kreveta cijeli dan. Morate napustiti posao. Nakon nekoliko puta, uzimanje ovog lijeka ponovno se obratilo liječniku za odabir drugog lijeka. Ne savjetujem nuspojave.

Informacije u članku su informativne. Materijali članka ne zahtijevaju neovisni tretman. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i dati savjet o liječenju na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.