Tenofovir - indikacije za primjenu lijeka, nuspojave, analozi i pregledi

Antiretrovirusni lijek Tenofovir je namijenjen za kombinirano liječenje HIV infekcije i virusa hepatitisa B. Lijek se preporučuje za dugotrajnu primjenu, a učinkovitost terapije može se procijeniti nakon nekoliko godina neprekidne uporabe. Dodijeljen uzimajući u obzir individualne karakteristike i povijest bolesti pacijenta zbog visokog rizika razvoja teških nuspojava.

Tenofovir Upute za uporabu

Lijek Tenofovir je antivirusni lijek koji djeluje protiv virusa hepatitisa B i HIV-a (virus humane imunodeficijencije tipa 1 i tipa 2.) Njegov mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću aktivne komponente (tenofovir difosfat) da suzbije reverznu transkriptazu virusa, koja omogućuje njegov životni ciklus, uzrokujući prekid sinteze lancaDNA (dezoksiribonukleinska kiselina) svojih stanica.

Struktura i oblik proizvodnje

Tenofovir je dostupan u obliku tableta obloženih različitim sadržajem aktivne komponente - tenofovir disoproksil fumarat. Dostupni su sljedeći obrasci:

  • Tablete su svijetloplave, bikonveksne, trokutaste, s gravurom "H" s jedne strane i "123" - s druge s sadržajem aktivne tvari od 300 mg.
  • Tablete koje sadrže 150 mg (okrugli oblik) i 300 mg (ovalne, svijetlo smeđe ili smeđe s bijelom ili bijelom do žutom jezgrom)

Svi se oblici pakiraju ili u kartonske pakiranja koja sadrže 3, 6 ili 10 blister pakiranja od po 10 tableta, ili u plastične posude (doze od 300 mg) za 30, 60, 100, 500 ili 1000 tableta, 500 boca ili 1000 komada. Cjeloviti sastav raznih oblika otpuštanja:

Oblik izdavanja Aktivna komponenta Pomoćne komponente
Tablete okrugle Tenofovir disoproksil fumarat 150 mg laktoza monohidrat, premogel (natrijev karboksimetil škrob), kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat
Ovalne tablete Tenofovir disoproksil fumarat 300 mg laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, natrijeva kroskarmeloza, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza
Tablete su trokutaste Tenofovir disoproksil fumarat 300 mg laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat,mikrokristalna celuloza

Farmakodinamika i farmakokinetika

Mehanizam farmakološkog djelovanja temelji se na sposobnosti aktivne komponente (analoga adenozin monofosfata) da uzrokuje prekid sinteze DNA u lancu DNA, ugrađen u njegovu molekulu i inhibirajući kompetitivni princip reakcije reverzne transkriptaze. U koncentracijama od 0,5-2,2 μmol prijavljena je antivirusna aktivnost za HIV infektivne agense prvog tipa podtipova A, B, C, D, E, F, G, O. Koncentracije tenofovira od 1,6-5,5 μmol potiskuje neke sojevi HIV-2.

U razdoblju primjene uočeni su aditivni učinci (kombinacija učinkovitosti) ili sinergizam s istovremenom primjenom s nukleozidnim i nukleozidnim inhibitorima HIV-1 reverzne transkriptaze i inhibitorima HIV proteaze. Rezistencija tenofovira na disoproksil fumarat javlja se na pozadini prethodnog antiretrovirusnog liječenja kao posljedice K65R mutacije.

Tenofovir ne utječe na metaboličke procese koji uključuju izoenzime citokroma P450. Zabilježeno je blago značajno smanjenje metabolitnih metabolita enzima CYP1A1 i CYP1A2. Aktivni sastojak se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi se promatra za 60-120 minuta nakon primitka, biološka raspoloživost je 25% i veća, vezanje za krv i proteine ​​plazme - 7,2% i 0,7%. Do povlačenja dolazi putem bubrega, kao posljedica procesa aktivne tubularne sekrecije i glomerularne filtracije.

Indikacije za uporabu

Lijek se koristi u okviruKombinirano antiretrovirusno liječenje HIV infekcije u bolesnika starijih od 18 godina. Tenofovir s hepatitisom B treba koristiti samo dok se genetski kod virusa ne ujedini s genetskim kodom stanica ljudskog tijela. U kliničkim ispitivanjima otkrivena je mogućnost rezistencije na aktivnu komponentu sojeva HIV-a. Liječenje hepatitisa također se provodi u kombinaciji s drugim antivirusnim lijekovima.

Način primjene i doziranje

Tablete se uzimaju jednom dnevno, prije ili za vrijeme obroka. Standardni preporučeni režim doziranja je dnevna doza od 300 mg, liječnik može prilagoditi ovisno o kliničkoj slici bolesti i individualnim karakteristikama pacijenta. Trajanje terapije koju liječnik odabire pojedinačno, s HIV infekcijom u većini slučajeva, uporaba retrovirusnih lijekova je indicirana tijekom cijelog života.

Posebne upute

Produžena antiretrovirusna terapija s primjenom lijeka povećava vjerojatnost osteonekroze. Čimbenicima koji povećavaju rizik od njegovog napredovanja u odnosu na pozadinu lijeka, liječnici uključuju upotrebu alkohola, imunosupresiju u akutnom obliku, liječenje glukokortikosteroidima, povećan indeks tjelesne mase. Ako imate bolove u zglobovima, poteškoće u kretanju, letargiju ili ukočenost mišića, potražite savjet liječnika.

U trudnoći

Korištenje lijeka tijekom trudnoće moguće je samo ako je predviđenoljekoviti učinak za majku premašuje potencijalne rizike za fetus. Uporaba lijeka u razdoblju laktacije kontraindicirana je. Kako bi se uklonili rizici postnatalnog prijenosa infekcija s majke na dijete, theonofir se može primijeniti u standardnoj dozi, dojenje treba prekinuti u vrijeme prijema.

U djetinjstvu

Theonophyr nije propisan pacijentima mlađim od 18 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti primjene lijeka u djetinjstvu. Za liječenje infekcije HIV-om u djece koriste se drugi antiretrovirusni lijekovi, kao što je Ziagen (na temelju aktivne komponente abakavir sulfata) kao azidotimidin (zidovudin), lamivudin (za liječenje djece u dobi od 3 mjeseca).

Kod povreda funkcije bubrega i jetre

Uz blagi stupanj promjene bubrežne funkcije (klirens kreatinina (CC) od 50 do 80 ml /min) ne zahtijeva promjenu režima doziranja. U razdoblju terapije potrebno je kontrolirati laboratorijske parametre QC i održavati razinu fosfata u krvi. Bolesnici s oštećenjem bubrega s klirensom od 30-9 ml /min, smanjena je doza, dok je standardni režim u ovom slučaju doza od 300 mg jednom svaka dva dana. U slučaju poremećaja funkcije jetre, korekcija dnevnog režima doziranja nije potrebna.

Medicinska interakcija

U slučaju zajedničke uporabe s antiretrovirusnim lijekovima na temelju drugih aktivnih sastojaka i pripravaka drugih farmakoloških skupina, smanjenje učinkovitosti ili jačanje terapijskog učinkaTenofovir, manifestacija niza nuspojava. Kao dio kombinirane terapije mogu se pojaviti sljedeće interakcije lijekova:

  • Antivirusni lijekovi uzeti s infekcijom citomegalovirusom (ganciklovir, cidovir i njihovi analozi) uzrokuju promjenu (povećanje) koncentracije aktivne komponente Tenofovira u plazmi, povećavajući rizik od razvoja štetnih nuspojava.
    • Aminoglikozidi, amfotericin: Povećajte razinu kreatinina u serumu, dok je istodobno potrebno praćenje funkcije bubrega. Didanozin: Kombinirano davanje povećava sustavnu izloženost za 40-60%, što značajno povećava rizik od pankreatitisa, laktata i drugih nuspojava. Darunavir: povećava koncentraciju tenofovira u plazmi za 25-30%, potrebno je pojačati kontrolu pokazatelja za pravodobno otkrivanje nefrotoksičnosti. Atazanavir: kada se koriste zajedno, mijenjaju se njegovi farmakokinetički parametri, paralelna primjena je moguća uz istovremenu primjenu ritonavira.

Nuspojave Tenofovira

Ko-terapija s drugim antiretrovirusnim lijekovima može uzrokovati nuspojave probavnog, živčanog, hepatobilijarnog, imunološkog, mokraćnog, koštanog i mišićnog sustava. One uključuju:

  • glavobolja, vrtoglavica;
  • depresija;
  • bol u trbuhu, proljev, nadutost, povraćanje, mučnina, gubitak apetita;
  • pankreatitis;
  • povećana aktivnost jetrenih enzima;
  • hepatitis;
  • mastidistrofija jetre;
  • angioneurotski edem;
  • kratak dah;
  • anemija;
  • hipokalemija;
  • laktička acidoza;
  • hipofosfatemija;
  • hepatomegalija;
  • nefrogeni nedijabetični melitus;
  • akutno zatajenje bubrega;
  • proteinurija;
  • intersticijalni nefritis;
  • akutni žad;
  • poliurija;
  • Fanconijev sindrom;
  • povećanje razine koncentracije kreatinina;
  • akutna tubularna nekroza bubrega;
  • povećanje aktivnosti amilaze;
  • slabost mišića;
  • osteonekroza;
  • rabdomioliza;
  • miopatija;
  • osteomalacija;
  • alergijske reakcije;
  • osip na koži;
  • povećan umor;
  • astenija.

Predoziranje

Redovne doze od 600 mg tijekom mjeseca teških nuspojava, prema studijama, ne uzrokuju. Simptomi predoziranja nisu utvrđeni, s jačanjem nuspojava ili otkrivanjem znakova hepatotoksičnosti, potrebna je standardna simptomatska terapija, moguće imenovanje hemodijalize (u nedostatku bubrežne insuficijencije).

Kontraindikacije

Terapija primjenom lijeka kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina (s oprezom - u bolesnika starijih od 65 godina), s preosjetljivošću na jednu od komponenti lijeka, kao i kod sljedećih bolesti i stanja:

  • bubrežna insuficijencija s klirensom kreatinina manjim od 30 ml /min;
  • zajednička uporaba s Adefovirom;
  • netolerancija na laktozu;
  • sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
  • nedostatak laktaze;
  • razdoblje trudnoće;
  • dojenje.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Alat se prodaje u ljekarnama, a kada ga kupite potrebno je predočiti recept liječnika. Čuvati 2 godine od datuma proizvodnje navedenog na ambalaži, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Analogi Tenofovira

Odluku o zamjeni lijeka s analogom donosi liječnik u nedostatku potrebnog terapeutskog učinka, jake manifestacije nuspojava, otkrivanju individualne netrpeljivosti. Strukturni analozi lijeka uključuju sljedeće lijekove sa sličnim mehanizmom djelovanja:

  • Tenofovir Canon - sadržaj glavne komponente u jednoj tableti je 300 mg, može se dati djeci od 12 godina i teži preko 35 kg
    • Tenofovir VM - koristi se za liječenje prve vrste HIV infekcije u odraslih, kao i za hepatitis B kod odraslih i kronični hepatitis kod djece od 12 godina. Tenofovir TL se ne koristi zajedno s drugim pripravcima tenofovira. Bolesnici inficirani istovremeno s virusom hepatitisa i HIV-om mogu uzrokovati ozbiljne pogoršanja hepatitisa nakon završetka terapije. Viread - propisan je za HIV-1 prvog tipa, kronični virusni hepatitis B kod odraslih bolesnika s kompenziranom bubrežnom insuficijencijom.
  • Tenoflec je analog koji proizvodi Nanolec.

Video

Recenzije

Sergej, 31.

Uzimam dvije godine u standardnu ​​trostruku shemu u suradnji s Lamyudinom i Ritonavirom. Nakon što smo se navikli na dugo vrijeme, prva tri mjeseca imala su mnoge nuspojave: vrtoglavicu (čak i neko vrijeme morala odbiti voziti), mučninu, osip, anemiju. Šest mjeseci kasnije sve je postalo normalno. Indikatori funkcije jetre se redovito prate.

Maria, 24 godine

Ruski pripravci tipa Tenofovir-TL ili Abacavir daju brojne nuspojave, osobito kada odbijaju liječenje. Kada je saznao za mogućnost ozbiljnih povreda funkcija bubrega i jetre (uz redoviti prijem od 5 godina) i uništavanje kostnog sustava, prebacio se na moderne inozemne generike, iako na vlastiti trošak.

Anna, 29 godina

Tenofovir je uzeo trostruku shemu godinu i pol dana. Nakon tog vremena, pokazatelji krvi su se pogoršali, a problemi s jetrom počeli su se pogoršavati. Odbacivanje je bilo teško, s mnogo nuspojava. Otišao sam na drugi tretman s drugim, modernijim lijekovima, koje sam djelomično kupio.

Informacije u članku su informativne. Materijali članka ne zahtijevaju neovisni tretman. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i dati savjet o liječenju na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.