Cefalosporini - osobitosti primjene lijekova

Kod bolesti koje uzrokuju patogeni mikroorganizmi bakterije koriste posebne antibakterijske lijekove. Jedna od klasa antibiotika su cefalosporini. To je velika skupina lijekova čiji je cilj uništiti staničnu strukturu bakterija i njihovu smrt. Pročitajte klasifikaciju lijekova, njihove specifičnosti primjene.

Antibiotici iz skupine cefalosporina

Cefalosporini su dio skupine β-laktamskih antibiotika, u kojoj je kemijska struktura 7-amino-cefalosporanska kiselina. U usporedbi s penicilinima, ovi lijekovi pokazuju veću otpornost na β-laktamazne enzime koji proizvode mikroorganizme. Prva generacija antibiotika ne posjeduje potpunu otpornost na enzime, ne pokazuje visoku otpornost na plazmidne laktaze i stoga je uništena enzimima gram-negativnih bakterija.

Stvoreni su brojni sintetski derivati ​​za otpornost antibakterijskih sredstava, širenje spektra baktericidnog djelovanja u odnosu na enterokoke i listerije. Također, kombinirani pripravci temelje se na cefalosporinima, gdje se kombinirajuinhibitori destruktivnih enzima, na primjer, Sulperazone.

Farmakokinetika i svojstva cefalosporina

Izolirani parenteralni i oralni cefalosporini. Obje vrste imaju baktericidno djelovanje, koje se očituje u oštećenju staničnih stijenki bakterija, potiskujući sintezu peptidoglikanskog sloja. Preparati dovode do smrti mikroorganizama i oslobađanja autolitičkih enzima. Samo jedna od aktivnih komponenti ove serije apsorbira se u probavnom traktu - cefaleksin. Ostali antibiotici se ne apsorbiraju, već dovode do teške iritacije sluznice.

Cefaleksin se brzo apsorbira, postiže maksimalnu koncentraciju u krvi i plućima u pola sata kod novorođenčadi i nakon sat i pol odraslih bolesnika. Kod parenteralne primjene, razina aktivne komponente je viša, tako da koncentracija doseže maksimum za pola sata. Aktivne tvari se vežu s proteinima krvne plazme od 10-90%, prodiru u tkiva koja imaju različitu bioraspoloživost.

Sredstva za cefalosporin prve i druge generacije slabo prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, pa se zbog sinergizma ne mogu uzimati s meningitisom. Eliminacija aktivnih komponenti odvija se kroz bubrege. U slučaju kršenja funkcije tih organa odgođeno povlačenje lijekova na 10-72 sati. Kod ponovne primjene lijekova moguća je kumulacija, što dovodi do trovanja.

Klasifikacija cefalosporina

Metodom primjene antibiotici se dijele naenteralno i parenteralno. Prema strukturi, spektru djelovanja i stupnju otpornosti na beta-laktamaze, cefalosporini su podijeljeni u pet skupina:

    Prva generacija: cefaloridin, cefalotin, cefaleksin, cefazolin, cefadroksil. Drugo: cefuroksim, cefemetazol, cefoksitin, cefamandol, cefotiam.
  1. Treće: cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksim, cefixim, ceftazidim.
  2. Četvrto: Tsefpir, Cefepim.
  3. Peto: tseftobiprolin, ceftarolin, ceftilozan.

Cephalosporins 1 generacija

antibiotici prve generacije koriste se u kirurgiji kako bi se spriječile komplikacije koje se javljaju nakon i tijekom operacija ili intervencija. Njihova uporaba opravdana je kod upalnih procesa kože, mekih tkiva. Lijekovi ne pokazuju učinkovitost u slučaju lezija mokraćnog sustava i gornjih dišnih organa. Aktivni su u liječenju bolesti uzrokovanih streptokokom, stafilokokom, gonokokom, imaju dobru biodostupnost, ali ne proizvode maksimalne koncentracije u plazmi.

Najpoznatije sredstvo iz skupine cefamezina i kefzola. Oni sadrže cefazolin, koji brzo ulazi u oštećeno mjesto. Redovita razina cefalosporina postiže se ponovljenom parenteralnom primjenom svakih osam sati. Indikacije za uporabu lijekova su lezije zglobova, kostiju, kože. Droge danas nisu toliko popularne, jer se razvijaju moderniji lijekovi za liječenje intraabdominalnih infekcija.

druge generacije

Cefalosporini 2 generacije djelotvorni su u kombinaciji s nepotpunom upalom plućamakrolidi, oni su alternativa inhibitorno supstituiranim penicilinima. Među popularnim lijekovima ove kategorije su cefuroksim i tsefoksitin, koji se preporučuju za liječenje upale srednjeg uha, akutnog sinusitisa, ali ne i za liječenje oštećenja živčanog sustava i membrana mozga.

Lijekovi su indicirani za preoperativnu antibiotsku profilaksu i medicinsku potporu kirurškim zahvatima. Tretiraju ne teške upalne bolesti kože i mekih tkiva, kompleksno se koriste kao terapija infekcija mokraćnog sustava. Drugi lijek Cefaclor je učinkovit u liječenju upala kostiju i zglobova. Lijekovi Kimacef Zinayef djeluju protiv gram-negativnih proteina, klebsiele, streptokoka, stafilokoka. Suspenzija može koristiti djeca, ima ugodan okus.

treće generacije

Cefalosporini tri generacije indicirani su za liječenje meningitisa bakterijske prirode, gonoreje, infektivnih bolesti donjeg respiratornog trakta, crijevnih infekcija, upale bilijarnog trakta, šigeloze. Lijekovi dobro prevladavaju krvno-moždanu barijeru, koriste se u upalnim lezijama živčanog sustava, kroničnoj upali.

Lijekovi skupine uključuju Zinnat, Cefoxit, Ceftriaxon, Cefoperazone. Pogodni su za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom. Cefoperazone je jedini inhibitorni nadomjestak za beta-laktamazni sulbaktam. Učinkovit je u anaerobnim procesima, malim zdjelicama i abdominalnim bolestimašupljina.

Antibiotici ove generacije kombiniraju se s metronidazolom za liječenje infekcija zdjelice, sepse, infektivnih lezija kostiju, kože i potkožnog masnog tkiva. Mogu se propisati za neutropenijsku groznicu. Za veću učinkovitost propisuju se cefalosporini treće generacije u kombinaciji s aminoglikozidima druge do treće generacije. Nije prikladno za novorođenčad.

Četvrta generacija

Cefalosporini četiri generacije imaju visok stupanj stabilnosti, imaju veću učinkovitost u odnosu na gram-pozitivne koke, enterokoke, enterobakterije, Pseudomonas aeruginosa. Popularno sredstvo ove serije su Immpos i Azaktas. Indikacije za njihovu primjenu su nozokomijalna upala pluća, infekcije zdjelice u kombinaciji s metronidazolom, neutropenička groznica, sepsa.

Imepen se koristi za intravenozno i ​​intramuskularno davanje. Njegove prednosti uključuju činjenicu da ne pokazuje antikonvulzivne učinke, te se stoga može koristiti za liječenje meningitisa. Azatam ima baktericidno djelovanje, može izazvati nuspojave u obliku hepatitisa, žutice, flebitisa, neurotoksičnosti. Lijek služi kao izvrsna alternativa aminoglikozidima.

pete generacije

Cefalosporini 5. generacije pokrivaju cijeli spektar aktivnosti četvrtog, plus dodatni utjecaj na floru otpornu na penicilin. Poznati pripravci skupine su Ceftobiproline i Zephtha, koji pokazuju visoku aktivnost u odnosu naStaphylococcus aureus, koji se koristi u liječenju infekcija dijabetičkog stopala bez popratnog osteomijelitisa.

Zinforo se koristi za liječenje pneumonije stečene u zajednici, s kompliciranom infekcijom kože i mekih tkiva. Može izazvati nuspojave u obliku proljeva, mučnine, glavobolje, svrbeža. Tseftobiprol je dostupan u obliku praška za pripremu otopine za infuziju. Prema uputama, otopi se u fiziološkoj otopini, otopini glukoze ili vodi. Lijek se ne propisuje do dobi od 18 godina, s napadajima u povijesti, epilepsijom, zatajenjem bubrega.

Kompatibilnost s lijekovima i alkoholom

Cefalosporini nisu kompatibilni s alkoholom zbog inhibicije aldehid dehidrogenaze, disulfidnih reakcija i antabuse efekta. Takav učinak traje nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, uz nepoštivanje pravila kombinacije s etanolom, može postojati hipotrombinemija. Kontraindikacije za uporabu lijekova su izražena alergija na sastojke sastava.

Ceftriakson je zabranjen za novorođenčad zbog rizika od razvoja hiperbilirubinemije. Uz oprez lijekovi su propisani za oštećenje jetre i funkcije bubrega, preosjetljivost u povijesti. Kod primjene doziranja za djecu, koriste se snižene stope. To je zbog niske tjelesne težine djece i veće asimilacije aktivnih komponenti.

Medicinska interakcija lijekova s ​​brojem cefalosporina je ograničena: ne kombiniraju se s antikoagulansima, trombolitikom iantiagregati zbog povećanog rizika od crijevnog krvarenja. Kombinacija lijekova s ​​antacidima je nepoželjna zbog smanjenja učinkovitosti terapije antibioticima. Zabranjena je kombinacija cefalosporina s diureticima petlje s obzirom na rizik od nefrotoksičnosti.

Približno 10% bolesnika pokazuje povećanu osjetljivost na cefalosporine. To dovodi do nuspojava: alergijske reakcije, zatajenje bubrega, dispepsija, pseudomembranski kolitis. Intravenskom primjenom otopina može biti prisutna manifestacija hipertermije, mialgije, otečenog kašlja. Lijekovi posljednje generacije mogu uzrokovati krvarenje suzbijanjem rasta mikroflore odgovorne za proizvodnju vitamina K. Ostale nuspojave:

  • crijevna disbioza;
  • kandidijaza usne šupljine, vagine;
  • eozinofilija;
  • leukopenija, neutropenija;
  • flebitis;
  • iskrivljenje okusa;
  • Quinckeov edem, anafilaktički šok;
  • bronhospastičke reakcije;
  • serumska bolest;
  • multiformni eritem;
  • hemolitička anemija.

Osjetljivost primanja ovisno o dobi

Ceftriakson se ne propisuje bolesnicima s infekcijama žučnih putova, novorođenčadi. Većina lijekova prve do četvrte generacije prikladna je za žene tijekom trudnoće bez rizika, ne uzrokuju teratogeni učinak. Cefalosporine pete generacije propisuje trudnica za dobrobit majke i rizik za dijete. Cefalosporini za djecubilo kojoj generaciji je zabranjeno dojenje zbog razvoja disbioze u ustima i crijevima djeteta.

Cefiim je imenovan od svoje dvije godine, Cefihim - od šest mjeseci. Kod starijih bolesnika preliminarno se provjerava funkcija bubrega i jetre, čini se da je krv biokemijska. Na temelju dobivenih podataka doziranje se podešava pomoću cefalosporina. To je nužno u vezi sa starenjem usporavanja izlučivanja aktivnih komponenti lijeka. Uz patologiju jetre, doza se također smanjuje, tijekom cijelog liječenja se kontroliraju jetreni testovi.

Video

Informacije u članku su informativne prirode. Materijali članka ne zahtijevaju neovisni tretman. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i dati savjet o liječenju na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.